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达沙替尼治疗白血病是一种具有安全、有效的药物

作者
郭药师
阅读量:668
文章来源:医伴旅
2025-01-21 04:26:46

达沙替尼(施达赛,Dasatinib,Spryce,Dasanix)用于已经治疗,包括甲磺酸伊马替尼(Imatinibmesylate/Gleevec)耐药或不能耐受的慢性骨髓性白血病所有病期(慢性期、加速期、淋巴系细胞急变期和髓细胞急变期)的成人患者。

同时,FDA经正常程序批准达沙替尼治疗对其他疗法耐药或不能耐受的肥城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病承认患者。

在对伊马替尼耐药病人的基因研究发现,病人的BCR-ABL蛋白的激酶结构发生了突变,烦扰了伊马替尼和激酶的结合。伊马替尼只和ABL激酶的一种独一无二的非活性钩形结合,这种构形特异性的结合是伊马替尼与ABL选择性结合的原因。ABL激酶结构域的突变会破坏这种构形的形成,造成伊马替尼无法预支结合。

因此,加入某种拟制剂你是采用这种构形燕歌行的结合方式,那它对伊马替尼耐药突变的白血病细胞应该会保留活性。而达沙替尼是一种口服多激酶拟制剂,拟制的激酶包括:

BCR=ABL、SRC家族激酶、c-KIT和PDGDR。达沙替尼和ABL的结合对构形的要求并不严格,对伊马替尼耐药突变细胞仍有活性。除了对T31/51突变株的其他伊马替尼耐药突变细胞株都有活性。

事实上,达沙替尼可拟制来自于伊马替尼敏感或耐药病人体内BCR-ABL阳性骨髓前体细胞的增殖,延长伊马替尼耐药的白血病小鼠的生存时间。

免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202103

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