白血病治疗药物-尼洛替尼

尼洛替尼，别名尼罗替尼，是一种灰白色固体的化学品。分子式为C28H22F3N7O，分子量为529.51600。尼洛替尼由瑞士诺华研发，2007年在美国获批上市，商品名：Tasigna。尼洛替尼为抗肿瘤药，临床上主要用于治疗对格列卫（伊马替尼）耐药的慢性粒细胞性白血病。 

在33个检测的突变中，尼洛替尼能克服32个BCR-ABL激酶突变造成的伊马替尼耐药。由于这种生物化学活性，尼洛替尼选择性抑制所有CML患者的BCR-ABL细胞系及费城染色体阳性原代白血病细胞增生及诱导细胞凋亡。尼洛替尼对PDGF、Kit、CSF-1R、DDR及Ephrin受体激酶有抑制作用。此外，尼洛替尼对大多数其他检测的蛋白激酶的影响很小或没有影响，包括Src。

尼洛替尼的初始治疗应该在对CML患者有治疗经验的医师指导下进行。口服用药，服用方法比较简单方便，推荐剂量为每日2次，每次400mg，间隔约12小时，不得与食物一起服用。在服药前至少2小时以及服药后至少1小时内不得进食。只要患者持续受益，尼洛替尼治疗应持续进行。 但如果错过给药，患者不得另外补充剂量，而是按照处方服用下一次剂量。如果临床需要，尼洛替尼可与造血生长因子如EPO或G-CSF联合使用，也可与羟基脲或阿那格雷联用。 

尼洛替尼最常见报告的（在CML-CP和CML-AP患者合并人群中>10%）非血液学药物不良反应是皮疹、瘙痒症、恶心、疲劳、头痛、便秘、腹泻、呕吐、肌肉痛。大多数不良反应为轻度至中度，患者无需过分担心。 

在对现有治疗产生耐药的或者不耐受的费城染色体阳性慢性髓性白血病患者中，尼洛替尼的缓解率可达49%。不会出现使用格列卫时出现的毒性反应。尼洛替尼是一种新型的靶向肿瘤治疗药物，尼洛替尼对那些产生格列卫（伊马替尼）耐药或者不能耐受的慢性粒细胞白血病（CML）患者疗效显著。