
Tasigna是由伊马替尼的分子结构改进而来的,对BCR-ABL激酶 活性有更强的选择性,对酪氨酸激酶的抑制作用较伊马替尼强30倍,可抑制对伊马替尼(格列卫)耐药的BCR-ABL突变型的激酶活性。同时还能抑制KIT和PDGFR激酶活性。每天服用两次,Tasigna可以通过靶向性地作用于Bcr-Abl蛋白,来抑制含有异常染色体的癌细胞的产生。
在临床试验中,使用Tasigna治疗后,42%的对格列卫耐药的慢性期费城染色体阳性(Ph+)CML患者会出现异常染色体减少或者消失的情况;而在处于加速期的患者 中,也有31%的患者能够获得同样的效果。
Tasigna2009年7月由诺华公司在我国进口上市,商品名达希纳,批准的适应症为二线治疗,即对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+ CML)慢性期或加速期成人患者。 Tasigna在我国上市多年,购买比较方便,国内的正规医院里基本都可以买到。而且2018年时,Tasigna被纳入了国家医保,一盒200mg规格的尼洛替尼(Tasigna)从36000$降到了11364$,另外一种150mg规格的Tasigna也从原来的29000$一盒降成了9120$。
对于无法使用医保报销,或者经济压力很大的患者来说,还有没有其他的Tasigna可以购买呢?
目前在印度销售的Tasigna规格为200mg*28胶囊,售价1200$左右一盒。规格为150mg*28胶囊,售价1200$左右一盒,比国内便宜了很多,患者可以通过出国或者咨询国内的海外医疗机构的方式购买Tasigna。
参考资料: FDA说明书更新于2024年2月8日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022068
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