Vandetanib用法用量:甲状腺癌和肺癌:口服300mg,一日1次。可与或不与食物同服,不可压碎,可将其置于60ml水中搅拌约10分钟分散(不完全溶解)后立即服用或通过鼻胃管、胃造口术管给予,剩余残渣可使用120ml水混合后给予。
Vandetanib一种合成的化合物,为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶,以及丝氨酸/苏氨酸激酶,多靶点联合阻断信号传导,因此是一种多通道肿留信号传导抑制剂。副作用与剂量相关,在300mg/d时,病人耐受性良好,最大耐受剂量为300mg。
Vandetanib特殊之处在于它既抑制EGFR(表皮细胞生长因子),同时又抑制VEGFR-2和VEGFR-3(内皮细胞生长因子受体),在靶向药中是独一无二的。或许该药的研究人员发现易瑞沙和特罗凯只抑制表皮细胞生长因子因而容易发生耐药,于是就企图“内”、“表”通杀以达到“二代EGFR抑制剂”的目标。Vandetanib这种通杀的特点,使其抑制肿瘤的力量扯为两半,同样的副作用也扯为两半,因而药物显得非常温柔。
Vandetanib这种特殊的治疗优势并不仅仅只在治疗效果上有所展现,对于我们患者用药副作用也有着非常不错的疗效,不管患者能不能降低肿瘤指标或缩小肿瘤尺寸,Vandetanib都能“全面”地抑制病情,也会明显减轻患者原来的一些与肺肿瘤相关的症状,如咳嗽、粘痰、气喘、胸闷、乏力、难睡、纳差等等。
继索拉非尼全球多中心试验国内牵头工作完成后,目前由我们作为国内牵头单位的另一国际多中心Vandetanib治疗晚期 DTC 的全球多中心随机双盲对照的Ⅲ期临床试验(Verify)正向全国推广。在最近发表的Vandetanib治疗晚期MTC的多中心随机对照Ⅲ期临床试验中,部分缓解(PR)率达45%(对照组13%),无进展生存(PFS)期较对照组延长10个月以上。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月7日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022405