恩格列净是新一代的口服钠-葡萄糖共转运体2(SGLT2)抑制剂,已获得国家食品药品监督管理局的批准在中国大陆上市,该药可单药、联合二甲双胍或联合二甲双胍和磺脲类药物,用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
恩格列净作用效果:恩格列净是高选择性的SGLT2抑制剂,拥有独特的不依赖胰岛素的降糖途径,即通过减少葡萄糖在肾脏的重吸收从尿中直接排糖。
恩格列净安全性良好,可以减少糖尿病患者的心血管事件风险以及肾病进展,是全球首个经大型心血管结局研究证实能降低心血管死亡风险的2型糖尿病药物。心血管获益,2016年12月2日,美国FDA正式批准了新的适应症:应用在合并心血管疾病的2型糖尿病患者中降低心血管死亡。研究结果显示,在基线HbA1c 7.5%~9.2%的糖尿病人中,与安慰剂比较可使HbA1c平均降低0.7%。三种SGLT-2i都有降低血压水平的作用,平均可以降低3~4/1~2mmHg而并不增加直立性低血压发生率,而且SBP140mmHg的患者血压下降更加显著。高尿酸血症与高血压、心血管及肾脏疾病相关。研究提示SGLT-2i可以降低血尿酸水平10~15%。对血脂影响,SGLT-2i对血脂的影响是双重的,既可以使LDL-c水平轻度升高约2~9%,同时也可轻度降低甘油三酯。有显着降低体重的作用,可降低1.84kg,这可能与其兼具较弱的SGLT-1抑制有关。这种体重减轻在3-6个月达到峰值,并可长时间维持。
参考资料: FDA说明书更新于2023年9月21日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204629
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