Nintedanib是什么？

Nintedanib是治疗特发性肺纤维化的药，可有效减缓IPF疾病进展。Nintedanib属于小分子抑制剂，主要通过阻断细胞内纤维细胞的增殖、迁移和转运信号发挥疗效，由勃林格殷格翰研发生产，目前已在全球多个国家地区上市。今天咱们就来详细了解一下Nintedanib是什么？

Nintedanib用于治疗特发性肺纤维化（IPF）。Nintedanib推荐剂量为每次150 mg，每日两次，给药间隔大约为12小时。根据患者耐受程度可降低剂量至100mg，每日两次，治疗开始前及给药过程中需定期检查肝功能，一旦出现肝功能异常，应降低剂量或停药本品应与食物同服，用水送服整粒胶囊。本品有苦味，不得咀嚼或碾碎服用。尚不清楚咀嚼或碾碎胶囊对Nintedanib药代动力学的影响。如果漏服了一个剂量的药物，应在下一计划服药时间继续服用推荐剂量的药物，不应补服漏服的剂量。不应超过推荐的每日最大剂量300 mg。 

Nintedanib是小分子酪氨酸激酶抑制剂，能抑制多种受体酪氨酸激酶(RTKs)和非受体酪氨酸激酶(nRTKs)。Nintedanib通过竞争性抑制成纤维细胞生长因子受体(FGFR) 1-3、血小板生长因子受体(PDGFR) α/β、血管表皮生长因子受体(VEGFR) 1-3等受体酪氨酸激酶，阻断对成纤维细胞的增殖、迁徙和转换起关键作用的细胞信号转导，从而抑制特发性肺纤维化的病变。

药代动力学：Nintedanib半衰期为9.5小时，在进食条件下口服给药后约2至4小时到达最大血浆浓度，给药后一周达到稳态血浆浓度（1.04倍最大血浆浓度）。Nintedanib血浆浓度与剂量线性相关。P-gp或CYP3A4抑制剂共同给药可能增加Nintedanib血浆浓度。P-gp或CYP3A4诱导剂共同给药可能降低Nintedanib血浆浓度。吸烟会降低血浆浓度。空腹条件下口服给药，血浆浓度降低20%。性别不影响患者Nintedanib血浆浓度。年龄影响Nintedanib血浆浓度，相对62岁患者，45岁患者的血浆浓度降低16%，76岁患者增加13%。患者体重影响Nintedanib血浆浓度，相对71.5kg体重患者，100kg体重患者的血浆浓度降低19%，50kg体重患者的血浆浓度增加25%。经体重校正后，中国患者的血浆浓度比高加索患者增加33%。Nintedanib与多西他赛联用，不影响彼此的药代动力学。抗酸药不影响患者Nintedanib血浆浓度。

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