2014年,替诺福韦在国内上市,那么,替诺福韦作用功效是什么呢?
替诺福韦是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂,可有效对抗多种病毒,在临床上可用于治疗病毒感染性疾病。
由于替诺福韦在体内可以通过抑制HIV-1逆转录酶的活性来抑制HIV病毒复制,所以该药可以用于艾滋病的治疗。
替诺福韦有比较强的抗病毒作用,起效也很快,服药1个月之后病毒量能够下降一半以上。另外这个药强效是因为长期服用5年的耐药率目前接近为0,还可以作为其它药物耐药的补救措施,对拉米夫定或者恩替卡韦耐药者可以换用或者加用替诺福韦。
替诺福韦,富马酸替诺福韦二吡呋酯(Tenofovir Disoproxil Fumarate,TDF,商品名 Viread),是由美国Gilead Sciences公司生产。
替诺福韦是世界卫生组织WHO艾滋病治疗指南推荐的艾滋病抗病毒一线药物。在国内被列为国家免费艾滋病抗病毒治疗一线药物。
替诺福韦的活性成分替诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶,及通过插入DNA中终止DNA链。在体外,替诺福韦可有效对抗多种病毒,包括那些对核苷类逆转录酶抑制剂耐药的毒株。在体外,替诺福韦对野生型HIV-1的IC50为1.6微摩尔,对HIV-2为4.9微摩尔,对HBV为1.1微摩尔。
另外,替诺福韦这个药物主要的不足是长期服用有可能会影响肾功能,出现肾小球滤过率下降。有的还会影响低钙、低磷,导致骨软化症等不良反应,所以长期服药者应定期每半年复查肾功能电解质并定期监测骨密度。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年8月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=761104