氯喹咪唑酮为环磷腺苷磷酸二酯酶III抑制剂。高浓度时可抑制血小板的生成和聚集。本药原用作抑制血小板聚集,有抗血栓效果,但近年应用低剂量时发现其有降低血小板作用。作用机制可能是影响巨核细胞细胞周期后期(有丝分裂后)分化成熟,使血小板生成减少。不影响DNA、RNA的合成及巨核细胞增殖分裂,因而无潜在致癌性。今天咱们就来了解一下氯喹咪唑酮获批的适应症有哪些?
美国FDA批准氯喹咪唑酮用于特发性血小板增多症及真性红细胞增多症并发血小板增多,但对于由其他骨髓增殖性疾病如骨髓纤维化和骨髓增生异常综合征伴随血小板增高亦可应用。当然,并不是所有血小板增多症患者都可以使用氯喹咪唑酮:对氯喹咪唑酮过敏者禁用氯喹咪唑酮、妊娠或有预期妊娠妇女禁用氯喹咪唑酮、有严重心血管及肝肾疾病者慎用氯喹咪唑酮。
1999年氯喹咪唑酮在美国和加拿大被批准和上市,用于治疗特发性血小板增多症。1998年12,FDA批准了其扩展标签,具体而言,用纸治疗患有骨髓增生性疾病。1999年6月,英国第三大制药商Shire公司自百时美施贵宝公司(Bristol-Myers Squibb)得到了本品的全球授权。2000年12月29日,XAGRID被指定为治疗ET的罕见药,该药在欧洲具有10年的独占经销权。本品在日本市场的开发和销售权已经于2003年授予了麒麟啤酒株式会社(Kirin Brewery)的制药分公司。2004年11月18日,Shire医药集团宣布,盐酸氯喹咪唑酮 (anagrelide hydrochloride,XAGRID)作为原发性血小板增多症(ET)二线治疗单一用药在欧盟、冰岛及挪威获得上市批准。
氯喹咪唑酮成人每日4次,每次0.5 mg口服,或每日2次,每次1 mg口服;如果无效,可每5~7d增加0.5 mg/d;最大量10 mg/d;单次最大量2.5 mg。高剂量用药可引起直立性低血压。老年人每日1次,每次0.5 mg口服,每周增加0.5 mg/d。肾肝功能异常者每日2次,每次0.5 mg口服。用药前1h及用药后避免使用咖啡因。用药第1周检查血小板2~3次,后每周检查1次,直至维持量。
以上就是氯喹咪唑酮适应症的内容,希望可以帮助到您!