盐酸阿那格雷(Anagrelide)为环磷腺苷磷酸二酯酶III抑制剂。高浓度时可抑制血小板的生成和聚集。本药原用作抑制血小板聚集,有抗血栓效果,但近年应用低剂量时发现其有降低血小板作用。作用机制可能是影响巨核细胞细胞周期后期(有丝分裂后)分化成熟,使血小板生成减少。不影响DNA、RNA的合成及巨核细胞增殖分裂,因而无潜在致癌性。盐酸阿那格雷(Anagrelide)于1999年在美国和加拿大被批准和上市,用于治疗特发性血小板增多症。
那阿那格雷(Anagrelide)治疗血小板增多症的效果如何呢?
一项临床研究对942例血小板增多患者使用阿那格雷(Anagrelide)进行治疗,其中真性红细胞增多症患者113例,平均用药剂量为每日2.4毫克,总有效率达74%,其中完全缓解66%,部分缓解8%,完全缓解的时间在17~25天之间。对48例原发性血小板增多症患者进行阿那格雷(Anagrelide)的临床疗效观察,其中41例患者有血栓史或有出血并发症,16例未经任何治疗,15例使用羟基脲治疗,另17例使用多种药物治疗。在阿那格雷治疗前患者血小板数为(850~3100)×10^9/升 ,经治疗完全缓解87%,部分缓解或无效13%,约10%的患者因不良反应而停止治疗,大多数患者已治疗7年(平均用药剂量为每日2.5毫克)。结果表明,盐酸阿那格雷(Anagrelide)在降低血小板数量的同时,也减少了血栓并发症的发生。