曲美替尼作用及功效

曲美替尼是由美国葛兰素史克研发的一种治疗黑色素瘤新药，属MEK抑制剂，为首个批准与达拉菲尼药一起联合用于治疗黑色素瘤的药物，批准联合治疗用于不能通过手术切除或者处于癌细胞已经扩散的晚期黑色素瘤。作为首个批准联合治疗黑色素瘤药物，大家比较关心其药作用与功效怎么样？下面我们一起来了解一下。

作用：曲美替尼（Trametinib）是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的组成性激活，其中包括MEK1和MEK2。Trametinib在体外和体外抑制BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞生长。

曲美替尼（Trametinib）和达拉菲尼（dabrafenib）靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶。Trametinib和dabrafenib的联合使用与任一药物单独使用比较导致BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞株在体外更大抑制作用和在BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长延长的抑制作用。

功效：曲美替尼一项162名患者的临床试验结果。曲美替尼临床结果显示，接受联合曲美替尼和达拉菲尼治疗的病人，76%的病人肿瘤缩小或者消失平均时间为10.5个月。相比之下，使用达拉菲尼单独治疗的病人，54%的病人肿瘤缩小或者消失平均时间为5.6个月。