凡瑞克是一种与ETA高度结合(Ki=0.011 nM)的受体拮抗剂,与ETB相比对,ETA有高选择性(>4000倍)。内皮素-1(ET-1)是一种有效的自分泌和旁分泌肽。两种受体亚型(ETA和ETB)共同调节ET-1在血管平滑肌和内皮细胞中的作用。ETA的主要作用是血管收缩和细胞增殖,而ETB的主要作用是血管舒张、抑制增殖、以及清除ET-1。
凡瑞克在2011年获国家药品监督局批准上市,用于治疗肺动脉高压患者。那么凡瑞克(治疗效果好吗?
一项针对国内患者的研究,评价了凡瑞克对中国肺动脉高压患者的初步疗效和安全性。研究入选特发性肺动脉高压(10 例)、结缔组织病相关性肺动脉高压患者(5 例)共 15 例,应用凡瑞克2.5 mg 或 5 mg 每日一次口服,连续服用 12 周。凡瑞克治疗12周,患者六分钟步行距离由(376.5±108.2)m 增加至(460.3±95.7)m( P =0.021),超声心动图测得肺动脉收缩压由(85.0±33.3)mmHg 下降至(70.5±30.5) mmHg( P =0.015), NT-proBNP由(1947.5±2469.8) pg/ml 减少 至(430.3±652.4)pg/ml( P =0.009),4 例 患 者 WHO肺高压功能分级得到改善(P >0.05)。
无一例患者因发生严重不良反应退出研究。结论:凡瑞克可改善肺动脉高压患者的运动耐量, WHO肺高压功能分级,降低肺动脉收缩压,显着降低NTproBNP 水平,并且安全性耐受性良好。综上所述内皮素拮抗剂-凡瑞克无论是从短期效果和长期疗效安全性来看都是可以让肺动脉高压患者的症状持续改善。患者可以通过正规渠道进行购买凡瑞克。