Jakavi是一种口服JAK1和JAK2酪氨酸激酶抑制剂,由诺华从Incyte公司授权获得Jakavi在美国以外的开发和商业化权利。
在美国,FDA于2011年11月批准Jakavi用于治疗骨髓纤维化和真性红细胞增多症(PV),该药也是FDA批准的首个骨纤维化和首个“真红”治疗药物。
此前预测,Jakavi将轻松成为重磅药物,目前,Jakavi已获全球90多个国家批准治疗骨髓纤维化(MF)以及40多个国家批准治疗真性红细胞增多症(PV)。
2017年,在我国上市了Jakavi,那么,Jakavi的使用方法以及使用剂量是怎样的呢?
起始剂量是根据患者的基线血小板计数:大于200×10^9/L:每次20 mg,每日两次;100~200×10^9/L:每次15mg,每日两次;50~100×10^9/L:每次5mg,每日两次。
对于小于50,000 / mm³的血小板计数或绝对嗜中性粒细胞计数小于500 / mm³,应停止治疗。在PV中,当血红蛋白低于8 g / dl时,治疗也应中断。在高于这些水平的血液计数恢复之后,可以以5mg每天两次重新开始给药,基于仔细监测完整的血细胞计数(包括白细胞计数差异)逐渐增加。
如果血小板计数低于100,000 / mm³,应考虑减少剂量,目的是避免血小板减少症的剂量中断。在PV中,如果血红蛋白降低到低于12 g / dl,还应考虑剂量减少,如果降低到10 g / dl以下,建议使用剂量减少量。
鲁索替尼Jakavi的最大剂量为25mg,每日两次。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年1月31日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202192