托法替布是一种什么药物？

托法替布于2012年11月在美国获批用于治疗类风湿关节炎。2017年05月，美国FDA受理（不是获批）新药申请，2017年03月10日，在我国（CFDA）获批上市许可，取名Xeljanz（商品名“尚杰”），那么，托法替布是一种什么药物？

关于托法替布的药品介绍：托法替布用于中度至重度活动性类风湿关节炎成年患者的治疗。

托法替布是治疗类风湿关节炎的一个新型药物。JAK信号通路与类风湿关节炎发病过程中的炎症反应有关，托法替布是JKA抑制剂，通过抑制炎症反应，达到治疗类风湿关节炎的目的。它是口服的小分子靶向药物，它的治疗效果优于传统的抗风湿药物，能够更快的缓解症状。和生物制剂相比，它用药途径更简单，价格更便宜，一盒500多$！

目前，类风湿关节炎RA治疗中作为金标准的DMARDs（包括甲氨喋呤）对于RA的治疗停药率高，导致治疗有效率低于60%；而在接受生物制剂治疗的患者中仍有28%~41%的患者疗效不佳。这部分患者亟需更有效的药物治疗。

托法替布可与柠檬酸与形成稳定的柠檬酸盐结晶，该特性使其适用于口服给药。托法替布是目前美国FDA和国家食品药品监督管理局（CFDA）唯一获批用于治疗RA的口服小分子靶向JAK激酶抑制剂。托法替布用于RA治疗的推荐用量为每次5mg，每日两次（BID），可与非生物类DMARDs组合使用。口服托法替布Tofacitinib之后，1小时就可以达到血药浓度高峰，半衰期为3个小时，经过12个小时的代谢，基本上达到药物浓度的低谷。托法替布可经过肝肾双通道代谢，其中肝脏代谢占70%，肾脏代谢占30%。