维加特(nintednib)靶向血小板源生长因子受体(PDGF α 和β) 、纤维母细胞生长因子受体(FGFR1- 3 )、血管内皮生长因子受体( VEGFR1-3 ),与这些受体的三磷酸腺苷(ATP) 结合位点竞争性结合,阻断纤维化进程的信号通路,抑制纤维母细胞的扩散、转移和转变,从而减缓IPF 疾病进展。
2014年,维加特(nintednib)获得治疗特发性肺纤维化(IPF)的突破性疗法认定,并已批准上市。2014 年 11 月,维加特(nintednib)欧洲获批作为抗癌药物上市,可联合紫杉醇 (Docetaxel)应用于一线化疗后,治疗出现局部晚期、变种或局部复发的非小细胞肺癌(NSCLC)中的肺腺癌成年患者,是新一代抗癌标靶药中具三重能力同时针对抑制三个主要癌细胞受体。2015年7月,维加特(nintednib)被纳入ATS/ERS/JRS/ALAT特发性肺纤维化诊治国际循证指南的推荐用药。2017年9月,维加特(nintednib)在中国获批上市,用于治疗特发性肺纤维化(IPF)。
维加特(nintednib)怎么使用?
1. 治疗前,须进行肝功能检查。
2. 推荐剂量:150 mg每天2次,服用间隔约12小时,应与食物共同服用。
3. 除对症治疗,如适用,维加特(nintednib)不良反应的处理可能需要减低剂量或暂时中断直至特异性不良反应解决至允许继续治疗的水平。维加特(nintednib)治疗可在完全剂量恢复(150 mg每天2次),或在减低剂量(100 mg每天2次),随后可增加至完整剂量。对肝酶升高可能需要剂量调整或中断。
4、肝酶升高可能需要调整剂量或中断治疗。天冬氨酸氨基转移酶(AST)或丙氨酸氨基转移酶(ALT)增高在1.5倍正常值上限(ULN)之内,且无中度肝损伤(Child Pugh B)迹象时,可中断治疗,或将本品降低剂量至每次100mg,每日两次。当肝酶恢复至基线值时,重新使用本品降低剂量(每次100mg,每日两次)治疗,随后可增加至完整剂量(每次150 mg,每日两次)。当AST或ALT>1.5倍ULN,或有中度肝损伤(Child Pugh B)的体征或症状时,应停用维加特(nintednib)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年10月11日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205832