奥贝胆酸(Obeticholic)是20年来首个研发用于治疗胆汁淤积性肝病的药物,针对熊去氧胆酸没有充分应答或不能耐受的患者。Obeticholic是FXR,在肝脏和小肠中表达的核受体的激动剂。FXR是胆汁酸,炎性,纤维化,和代谢途径的关键调节。FXR活化由胆固醇以及由胆汁酸增加运输出肝细胞的抑制从头合成降低胆汁酸的细胞内肝细胞浓度。这些机制限制了循环的胆汁酸池的整体尺寸,同时促进胆汁分泌,从而减少肝脏暴露于胆汁酸。
奥贝胆酸用法用量:
奥贝胆酸(Obeticholic)片剂:5毫克,10毫克。
开始用量:奥贝胆酸(Obeticholic)的推荐的起始剂量为5毫克口服,每日一次,成年人谁没有取得到UDCA为1年以上的合适剂量的充分反应或不能耐受UDCA。
剂量滴定:在ALP和/或总胆红素充分减少尚未3个月奥贝胆酸(Obeticholic) 5毫克,每天一次后达到和患者耐受奥贝胆酸(Obeticholic)A,每日一次增加剂量至10毫克。奥贝胆酸(Obeticholic)最大用量:每日10毫克,一次为2.1。
奥贝胆酸的注意事项:肝相关的不良反应:监测肝脏生化检查和肝相关的不良反应的发展海拔;权衡继续治疗的益处的潜在风险。不要每日一次超过10毫克。调整中度或重度肝功能损害的用量。严重的瘙痒:管理策略包括增加胆汁酸结合树脂或抗组胺药;奥贝胆酸剂量减少或中断给药。减少HDL-C:监测治疗期间血脂水平的变化。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年2月24日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=207999
[ 免责声明 ] 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。