巴瑞克替尼使用说明

巴瑞克替尼（Baricitinib）是一种选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂，能高效抑制JAK1、JAK2、以及TYK2。JAK酶有4种，分别为JAK1、JAK2、JAK3和TYK2。JAK-依赖性细胞因子参与多种炎症和自身免疫性疾病的发病过程，提示JAK抑制剂或可广泛用于治疗各种炎症性疾病。在激酶检测试验中，巴瑞克替尼（Baricitinib）针对JAK1和JAK2表现出的抑制强度要比JAK3高出100倍。

2017年2月，巴瑞克替尼（Baricitinib）获得欧盟批准，作为一种单药或联合甲氨蝶呤，用于对一种或多种疾病修饰抗风湿药物（DMARD）缓解不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。这也是欧盟批准治疗类风湿性关节炎的首个JAK抑制剂。

2018年6月，美国FDA批准了巴瑞克替尼（Baricitinib）上市，用于治疗罹患中度至重度类风湿关节炎，却无法从TNF抑制剂治疗中受益的成人患者。

目前巴瑞克替尼（Baricitinib）在国内还没有上市，很多患者对此药的使用方法还不是很清楚，下面我们一起来了解一下。

用法用量：口服，每日1次，日剂量为4mg，对于年龄大于75周岁且具有慢性复发性感染史的患者，推荐日剂量2mg，每日1次，对于采用日剂量4mg治疗的患者，如病情已取得持续控制，可将日剂量改为2mg。

剂量调整

绝对淋巴细胞计数（ALC）

ALC≥500cells /mm³：维持剂量

ALC <500 cells /mm³：避免开始或中断剂量，直到ALC≥500cells /mm³

绝对中性粒细胞计数（ANC）

ANC≥1000cells /mm³：维持剂量

ANC <1000 cells /mm³：避免开始或中断剂量，直到ANC≥1000cells /mm³

贫血

Hgb≥8g/ dL：维持剂量

Hgb <8 g / dL：避免开始或中断剂量直至Hgb≥8g/ dL

肾功能不全

eGFR≥60mL/ min /1.73m²：肾功能显着影响baricitinib全身暴露; 密切监视

eGFR <60 mL / min /1.73m²：不推荐

肝功能损害

轻度或中度：无需调整剂量

严重：不推荐

有机阴离子转运蛋白3（OAT3）抑制剂

不建议与巴瑞克替尼（Baricitinib）和OAT3抑制剂（如丙磺舒）共同给药