Baricitinib是一种每日口服一次的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂,目前临床开发用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗,包括类风湿性关节炎(RA)、强直性脊柱炎(AS)、银屑病(牛皮癣)、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)、斑秃等。2017年2月,Baricitinib获得欧盟批准,作为一种单药或联合甲氨蝶呤,用于对一种或多种疾病修饰抗风湿药物(DMARD)缓解不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。这也是欧盟批准治疗类风湿性关节炎的首个JAK抑制剂。
Baricitinib注意事项有哪些?
Baricitinib不应用于绝对粒细胞计数< 1 × 109·L-1、绝对淋巴细胞计数< 0.5 × 109·L-1 或血红蛋白< 80 g·L-1 的患者。肌酐清除率在30 ~ 60 mL·min-1 时,剂量应减半,不推荐用于肌酐清除率<30 mL·min-1 的患者。对于轻、中度肝功能不全的患者,Baricitinib无需调整剂量,而对于重度肝功能不全的患者应避免应用。
Baricitinib可以通过改变免疫系统的工作方式来增加罹患某些癌症的风险,如淋巴瘤、皮肤癌等。
Baricitinib可能会引起患者出现腿部静脉血栓(DVT,deep vein thrombosis)或肺部栓塞(PE,pulmonary embolism),这可能会危及生命并导致死亡。在服用Baricitinib时,如果你有任何血块的迹象和症状,包括肿胀、疼痛或腿部压痛、突然莫名其妙的胸痛或呼吸急促,立即告诉你的医生。
Baricitinib可能会引起胃肠撕裂。特别是在同时服用非甾体类抗炎药、皮质类固醇或甲氨蝶呤的人群中。在服用Baricitinib时,如果有持续的发烧和胃痛,排便习惯发生了变化,请立即告诉你的医生。
Baricitinib可能会引起肝功能和血常规的实验室数值变化。在服用Baricitinib时,必须定期复查(大约服用Baricitinib12周后)肝功能和血常规,如果出现异常,立即告诉你的医生。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年7月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217542