芦可替尼是抑制整个JAK-STAT通道的活化,降低压低该通道异常增强的信号,从而获得疗效。但不止只局限于单一疾病的治疗,对于JAK1位点异常,都可以其到治疗的机制。比如BCR/ABL经典型MPN、JAK12外显子突变、CALR、APL等,甚至是三阴性的MPN患者。
芦可替尼的使用方法和剂量:
口服给药,可与食物同服用或不同时服用;如丢失一剂量,无须弥补,但是需要正常服用下一剂量;当血小板计数减少时中止给药,可考虑逐步减少芦可替尼的使用剂量,如每周减少5mg/次,每天2次;对于摄入片剂困难的患者,可以通过鼻胃管给药。如下:一个片剂溶解在10mL的水中,搅拌约10min;充分溶解后的6小时内,用适当的注射器通过鼻胃管给药。应用约75mL的水冲洗鼻胃管。尚未评价通过鼻胃管给药对芦可替尼暴露时间的影响。不同病情的患者建议在医生的指导下个体化用药治疗。
特殊人群使用芦可替尼:
1、肾受损:对中度(CrCl 30-59 ml/min)或严重肾受损(CrCl 15-29 ml/min)和血小板计数间100/μL和150 X 109/L患者芦可替尼开始剂量减低至芦可替尼10 mg每天2次芦可替尼。终末肾病(CrCl 小于15 ml/min)不需要透析患者中和有中度或严重肾受损和血小板计数小于100/μL患者避免使用鲁索利替尼。
2、肝受损:对任何程度肝受损和血小板计数100/μL和150/μL间患者芦可替尼开始剂量减低至芦可替尼10 mg每天2次鲁索利替尼。肝受损与血小板计数小于100/μL患者避免使用芦可替尼。
3、哺乳母亲: 终止哺乳或终止芦可替尼药物考虑药物对母亲的重要性。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年1月31日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202192