鲁索替尼于2011年11月获FDA批准成为首个治疗骨髓纤维化的药物,用于治疗中危和高危骨纤维化,2014年12月,FDA进一步批准鲁索替尼用于对羟基脲(hydroxyurea)反应不足或不耐受的真性红细胞增多症(PV,简称“真红”)的治疗。
鲁索替尼的用法用量:(1)对血小板计数大于200/μL患者,鲁索替尼的开始剂量是20 mg口服每天2次给药,而对血小板计数100/μL和200/μL间患者15 mg每天2次。(2)起始用鲁索利替尼鲁索替尼治疗前进行完全血细胞计数。监视完全血细胞计数s 每2至4周直至剂量稳定化。对血小板计数减低调整剂量。(3)根据反应增加剂量和因推荐至最大每天2次25 mg。如脾脏无减小或症状无改善6个月后终止。
患者使用鲁索替尼要仔细按照处方标签上的指示,完全按照指示服用鲁索替尼。不要多服用或多服用它。在开始治疗的前四周使用低剂量的鲁索替尼开始治疗,并在此后逐渐增加剂量,但不要超过每2周一次。如果您无法吞咽,医生可能会告诉您服用鲁索替尼通过鼻胃(NG)管。如果是这样,你的医生告诉你如何准备通过NG管给予鲁索替尼。
强CYP3A4抑制剂与鲁索替尼同时使用,可增加鲁索替尼相关的血液学毒性和临床副作用的发生率,所以如果芦可替尼和CYP3A4抑制剂合用,则日剂量应减半。例:原先用药为15mg bid,合并应用CYP3A4抑制剂时,应减量为7.5mg bid或15mg qd。 对血小板计数大于或等于100/μL患者减低鲁索替尼开始剂量至10mg每天2次和同时强CYP3A4抑制剂。 血小板计数小于100/μL患者中避免使用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年1月31日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202192