trametinib是什么药呢？

trametinib是什么药呢？trametinib是由葛兰素史克公司研发生产的一款抗癌药物，但是至今还没有在我国上市，所以国内患者对trametinib知之甚少。那trametinib究竟是什么药呢？

Trametinib曲美替尼是被美国FDA批准临床用于治疗携带BRAF V600E或V600K突变的不能手术切除或发生转移的黑色素瘤。BRAF的激活和BRAF的失活都能预测对Trametinib的敏感性。在一个针对206例实体肿瘤的Trametinib临床I期试验中发现10%（21/206）的客观缓解。在RO4987655（另一种MEK抑制剂）的单药临床I期试验中显示在针对包括携带BRAF突变或NRAS突变在内的黑色素瘤病例中，用药组获得了明显的缓解率提高；而对其他实体肿瘤（包括携带KRAS突变）则无明显效果。在针对实体肿瘤的Trametinib联合Gemcitabine用药的临床Ib期试验中，用药使一例乳腺癌病例获得了完全缓解，同时使胰腺癌和涎腺癌获得部分缓解。 

在一个MEK162（MEK抑制剂）和BYL179（PI3Ka抑制剂）用药的联合用药的临床Ib期试验报道：47%（21/45）病例获得疾病控制（部分缓解或病情稳定），其中包括3例KRAS突变的卵巢癌中2例获得部分缓解和3例NRAS突变的黑色素中1例获得获得部分缓解；另外在KRAS突变的结肠癌病例中，用药获得了43%的病情稳定率，并且缓解与是否存在PIK3CA突变无关（Juric et al., 2014）。说明trametinib疗效很理想。