什么样的人不适合用Mekinist？

什么样的人不适合用Mekinist？介绍了很多次什么人适用Mekinist，但是还没说过什么人不适用Mekinist。药物都有自己的适应人群，之外的就没有效用了。那什么人不适合Mekinist呢？

2013年5月29日美国FDA批准由葛兰素史克（GlaxoSmithKline, GSK）公司开发的Mekinist（trametinib）在美国上市，商品名为Mekinist。该药为口服片剂，可用于治疗伴有BRAF（鼠类肉瘤滤过性毒菌致癌同源体B1基因）V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤，但该药不建议用于己接受过BRAF抑制剂治疗的患者。也就是说，在服用Mekinist前接受过BRAF抑制剂治疗的患者不建议使用。再有就是有生殖潜能女性和男性不建议使用Mekinist，Mekinist会对生育能力造成一定影响。

一项关于 A375P（ BRAFv600E 黑色素瘤细胞）异种移植物模型的分析结果显示， 单剂量应用Mekinist可显著的减少 ERK 磷酸化8h 以上。连续给药4d 后， 可观察到抗增殖作用： Ki67（ 细胞增殖的标志） 表达受到抑制， p27（ 细胞凋亡的标志） 表达得到增强。在这项研究中， 未发现Mekinist通过血脑屏障， 脑组织Mekinist含量非常低。在另一项II期临床试验中， 每日给予Mekinist2mg， 可以观察到 ERK 磷酸化和Ki67表达被抑制。这些改变在 BRAF 或 NRAS突变的黑色素瘤患者中最显著。与基线值相比， 中位ERK 磷酸化降低了62%， Ki67降低了83%。