Cometriq卡博替尼原名XL184,主要以与前列腺癌增长与扩散有关的MET和VEGFR2酪氨酸激酶为靶点,抑制肿瘤的转移和血管生成,用于不可手术切除的恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌(MTC)的治疗。那Cometriq卡博替尼效果如何?
针对330例转移MTC患者,开展了一项国际、多中心、随机、双盲、对照试验评估Cometriq卡博替尼的安全性和疗效。患者纳入研究前14个月内,需要由独立放射学评审委员会(IRRC)(89%)或经主治医生(11%)确认患者有疾病活动进展的证据。患者被随机(2∶1) 接受Cometriq卡博替尼140mg (n=219)或安慰剂(n = 111)口服每天1次,直至经主治医生确定肿瘤发展或毒性不能耐受而停止。按年龄(≤65岁或>65岁)和以前使用酪氨酸激酶抑制剂(TKI)(是或否) 随机分层。Cometriq卡博替尼治疗组患者的中位无进展生存期达11.2 个月,而相应的安慰剂组只有4个月。Cometriq卡博替尼组与安慰剂组相比无进展生存期延长了75%,超过了原来的实验设计预期值。总的来说Cometriq卡博替尼的治疗效果是非常不错的。
甲状腺癌患者Cometriq卡博替尼的推荐剂量是140mg每天,不与食物同服,饭前一个小时或者饭后两个小时之外服用。用于肾癌和晚期非小细胞肺癌的推荐剂量为每日60mg。每日一次。
Cometriq卡博替尼最常报道药物不良反应(≥25%)是腹泻,口腔炎,掌足红肿综合征(PPES),体重减轻,食欲不振,恶心,疲乏,口腔痛,发色变化,味觉障碍,高血压,腹痛,和便秘。 最常见实验室异常(≥25%)是增加AST,增加 ALT,淋巴细胞减少,碱性磷酸酶增加,低钙血症,中性粒细胞减少,血小板减少, 低磷血症,和高胆红素血症。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692