
恩杂鲁胺(enzalutamide)是一种雄激素受体抑制剂,是继阿比特龙后的一种新型的抗癌药物。恩杂鲁胺(enzalutamide)是治疗去势抵抗性前列腺癌十分有效的口服药,在化疗前和化疗后患者中均生存期获益,毒性温和,并获得NICE最终指南推荐用于治疗多西他赛化疗后的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者。
前列腺癌是全球男性第2大常见的肿瘤类型,目前也已经成为中国男性第五大常见癌症严重威胁人们的身体健康。前列腺癌属于一种老年病,发病年龄在55岁前处于较低水平,55岁后逐渐升高,发病率随着年龄的增长而增长,高峰年龄是70~80岁。恩杂鲁胺(enzalutamide)可以在不伤害其他健康的细胞的情况下,针对性的抑制雄激素与受体的结合,并且雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用,阻断癌细胞的活动。在已经接受多西他赛化疗的转移性前列腺癌的患者的临床3期试验结果中显示,恩杂鲁胺(enzalutamide)的使用能够延长患者的总体生存时间和无进展生存率,提高患者的生活质量。
在I/Ⅱ期临床试验中,主要评估了恩杂鲁胺(enzalutamide)的有效性和安全性,140位CRPC患者每天分别口服恩杂鲁胺30mg至600mg,其中,大约一半的患者先前接受过化疗,超过75%的患者先前至少接受过两种激素治疗方案。在此临床试验中,患者的PSA均有明显下降,发生影像学可见的骨转移中位时间为47周。56%的患者骨转移趋向稳定的时间持续12周以上,患者主要的不良反应包括头痛、潮热和疲劳,其中,11%的患者有剂量依赖性疲劳,3例患者有癫痫发作。经过较长时间的随访和观察,结果表明恩杂鲁胺(enzalutamide)耐受性良好、疗效和安全性较高。
参考资料: FDA说明书更新于2025年3月21日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614
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