恩杂鲁胺(enzalutamide)是作用于前列腺癌抗雄激素的靶向抑制剂,能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用,是用来治疗有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者的新型抗癌药物。
临床试验中,1717名化疗初治患者被随机分成两组,分别接受恩杂鲁胺(enzalutamide)每次160mg,每天一次 (N = 872)或安慰剂(N = 845)治疗。
本次试验主要观察终点为总生存期(OS)和影像学无进展生存期(rPFS)。试验结果表明,在预先指定的中期分析中,两组患者(恩杂鲁胺 VS 安慰剂)的中位OS为32.4个月 VS 30.2个月,在更新的生存分析中,两组患者的中位OS为35.3个月 VS 31.3个月。两组患者(恩杂鲁胺 VS 安慰剂)的中位rPFS为NR(not reached 未达到) VS 3.7个月。
长期使用恩杂鲁胺(enzalutamide)单药治疗非去势 HNPC 患者可大幅持续降低 PSA 水平,相比于第一代雄激素受体抑制剂恩杂鲁胺(enzalutamide)药物耐受性性良好,疗效更好,安全性更高,副作用更轻。
恩杂鲁胺(enzalutamide)最常见的不良反应有:亚健康状态(51%)、背痛(26%)、腹泻(22%)、关节痛(21%)、热潮红(20%)、周围性水肿(15%)、肌肉骨骼痛(15%)、头痛(12%)、上呼吸道感染(11%)等。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614