前列腺癌是全球范围内男性第二大最常见癌症类型,仅次于肺癌。恩杂鲁胺(MDV 3100)是美国药监局审批的用来治疗转移性和非转移性去势抵抗性前列腺癌的靶向药物。
恩杂鲁胺(MDV 3100)是针对雄激素受体(AR)信号传导通路的新型药物,能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。雄激素受体通路在前列腺癌的发生、进展过程中发挥关键作用,甚至可使癌细胞在最小的雄激素水平下继续生长。
恩杂鲁胺在临床试验中表现优越,对比安慰剂组14%的12个月时影像学无进展生存率,恩杂鲁胺组患者12个月时影像学无进展生存率是 65%(风险降低了 81%,风险比为 0.19)。研究结束时,恩杂鲁胺组 626 例患者(72%)、安慰剂组 532 例患者(63%)存活,患者死亡风险降低 29%,风险比 0.71。
恩杂鲁胺服用简单,每日定时口服即可,不需要进行基因检测,推荐服用剂量为每日160mg,定时服用,整粒吞服,不可咀嚼、打开或溶解,可以与或不与食物同服,十二小时内不可多次用药。每次用完药后置于阴凉干燥处。为了避免药物间的相互作用,服用恩杂鲁胺前要告诉医生目前正在服用的药物,医生会根据情况调整用药剂量。
服用恩杂鲁胺时要特别注意,恩杂鲁胺可能会引起胎儿残疾或流产。恩杂鲁胺禁忌用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。目前还未知晓恩杂鲁胺是否分泌进入乳汁,为防止恩杂鲁胺对胎儿造成伤害,所以恩杂鲁胺暂不适用于哺乳女性。服用此药的女性需要在停止哺乳与停止用药之间做出选择。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614