恩杂鲁胺(Xtandi)英文别名:Enzalutamide; MDV 3100,是一种新颖的雄激素受体信号传导抑制剂,该药能够抑制雄激素受体信号传导通路中的多个步骤,旨在干扰睾酮结合前列腺癌细胞的能力,能够降低癌细胞的增殖,并能诱导肿瘤细胞死亡。恩杂鲁胺与AR的亲和力比二氢睾酮低2—3倍,但却比第一代抗雄激素类药物比卡鲁胺高5—8倍,而且没有严重的并发症。
恩杂鲁胺在临床试验中表现优越,对比安慰剂组14%的12个月时影像学无进展生存率,恩杂鲁胺组患者12个月时影像学无进展生存率是 65%(风险降低了 81%,风险比为 0.19)。研究结束时,恩杂鲁胺组 626 例患者(72%)、安慰剂组 532 例患者(63%)存活,患者死亡风险降低 29%,风险比 0.71。
在一项名为PROSPER的临床试验中,恩杂鲁胺治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的疗效得到了确认。研究一共招募了1401名患者,部分接受雄激素剥夺疗法(ADT),另一部分则额外接受恩杂鲁胺的治疗。试验结果表明,恩杂鲁胺与ADT构成的组合疗法与ADT相比显著延长患者的无转移生存期 (MFS) ,组合疗法的MFS中值为36.6个月,而ADT单一疗法的MFS中值为14.7个月 (n=1401, p<0.0001)。中位无转移生存期对比为36.6个月 vs 14.7个月,显著延长21.9个月。
恩杂鲁胺目前还没有在我国上市,患者如需购买可以去香港、台湾地区购买原研药,但是价格较为高昂,也可以通过咨询医伴旅购买印度生产的恩杂鲁胺仿制药,价格便宜,药效与原研药相同。