前列腺癌症是男性泌尿生殖系统中常见的恶性肿瘤之一,在一些西方国家其发病率占男性恶性肿瘤的第二位,仅次于肺癌。随着我国人口老龄化趋势不断增长,前列腺癌的发病率也在逐年上涨,恩杂鲁胺(MDV 3100)是继阿比特龙之后第二个审批上市的新型雄激素受体抑制剂,由于治疗效果显著,已经被越来越多的欧洲医生推荐作为前列腺癌的一线治疗药。
恩杂鲁胺(MDV 3100)可以在不伤害其他健康的细胞的情况下,针对性的抑制雄激素与受体的结合,并且雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用,阻断癌细胞的活动。在已经接受多西他赛化疗的转移性前列腺癌的患者的临床3期试验结果中显示,恩杂鲁胺(MDV 3100)的使用能够延长患者的总体生存时间和无进展生存率,提高患者的生活质量。
为了保证恩杂鲁胺(MDV 3100)效果的有效发挥应该避免不同药物间的相互作用。避免抑制或诱导CYP2C8的药物,强CYP2C8抑制剂增加本品的AUC,应避免合用。如必须合用请减少恩杂鲁胺用量。避免抑制或诱导CYP3A4的药物,与强CYP3A4抑制剂合用增加本品的AUC。强CYP3A4诱导剂与恩杂鲁胺合用可能减少恩杂鲁胺的血浆暴露量,因此应避免合用。可以选择无或诱导潜能最小的CYP3A4诱导剂。
中度CYP3A4 诱导剂,圣约翰草也可能减少本品的血浆暴露量,因此也应避免合用。应避免恩杂鲁胺(MDV 3100)与治疗窗较窄的CYP3A4(如阿芬太尼、环抱毒素、双氢麦角胶、麦角胶、芬太尼、匹莫齐特、奎尼丁、西罗莫司、他克英司)、CYP2C9 (如苯妥英、华法林)和CYP2C19代谢的药物合用,恩杂鲁胺可能降低这些药物的暴露量。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614