威罗菲尼会耐药吗？

有正在使用威罗菲尼的患者问到，威罗菲尼会耐药吗？这个问题的答案就是，威罗菲尼会产生耐药性，无论什么药物都会产生耐药性，这是不可避免的。

医学专家揭示了威罗菲尼的耐药性机制，发现当黑色素瘤细胞还对威罗菲尼保持应答时，抗性就已经开始产生了，其途径是表达更多的BRAF蛋白，这种蛋白恰恰是该药物自身的靶点。于是间歇性给药的理念便应运而生。如果肿瘤开始对威罗菲尼的抗肿瘤性能产生抗性，那么也就意味着黑素瘤已经对该药产生了依赖性。研究人员表示“对于BRAF突变型黑素瘤患者亚群来说，威罗菲尼无疑是一种革命性的药物，但药物抵抗性的产生对其长期效果产生了不良影响，通过寻找威罗菲尼耐药性产生的机制，我们发现了延长药物应答期的方法，即间歇性给药策略。”

威罗菲尼单用或联合卡比替尼作为治疗BRAF V600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤的一线用药及二线用药，可延长患者约13个月的生存期，在5个月内极少出现耐药，5个月后到一年左右的时间，患者明显感觉症状加重，应考虑耐药可能并调整后续治疗。黑色素瘤对威罗菲尼产生耐药性的原因有：第1，NRAS的突变活化；第2，CRAF的过量表达；第3，BRAF V600E蛋白的过量表达；第4，MAPK信号通路当中，处于BRAF下游的MEK或ERK基因发生活化突变或者发生过量表达；第5，MAPK之外的别的通路被活化，例如：PI3K通路发生活化突变。   

一旦患者服用威罗菲尼出现耐药后，威罗菲尼对患者就没有作用了，并且黑色素瘤会复发。威罗菲尼出现耐药后，患者需要找到更好的药物或者其他治疗方法来代替威罗菲尼。