恩格列净主要用于治疗成年人二型糖尿病。恩格列净能减低肾脏将葡萄糖重新回收到血液中的能力,并令糖分经由尿液排出体外,有助显着降低患者血糖水平、肾病与心血管疾病风险、超重及血压。有别于现时用于治疗二型糖尿病的其他口服药物, 恩格列净是首只SGLT2 类降糖药完成心血管预后研究,更是唯一一只口服降糖药被研究证实有控糖、护心、保肾及减重四重疗效。
那恩格列净用法用量是多少?
本品的推荐剂量是早晨10 mg,每日一次,空腹或进食后给药。在耐受本品的患者中,剂量可以增加至25 mg。
在血容量不足的患者中,建议开始使用本品前对血容量不足进行纠正。
肾损害患者
开始使用本品前建议评估肾功能,之后应定期评估。
eGFR低于45 mL/min/1.73 m2的患者不应使用本品。
eGFR高于或等于45 mL/min/1.73 m2的患者不需要调整剂量。
如果eGFR持续低于45 mL/min/1.73 m2,应停用本品。
肝损害患者
肝损害患者不需要调整剂量。重度肝损害患者的恩格列净暴露增加。重度肝损害患者的治疗经验有限,因此,不建议该部分人群使用。
妊娠期:根据动物数据显示存在肾脏不良反应,不建议在妊娠中期及晚期使用本品。
妊娠妇女使用本品的数据有限,不足以确定与药物相关的重大出生缺陷及流产风险。妊娠期糖尿病控制不佳会对母亲及胎儿造成风险。
在HbA1c >7%的孕前糖尿病女性患者中,估计重大出生缺陷背景风险为6-10%,在HbA1c >10%的女性中高达20-25%。适用人群的估计流产背景风险未知。在美国普通人群中,临床认识到的妊娠中估计重大出生缺陷及流产背景风险分别约为2-4%和15-20%。
疾病相关母体和/或胚胎/胎儿风险:妊娠期糖尿病控制不佳会增加母体出现糖尿病酮症酸中毒、先兆子痫、自然流产、早产、死产及分娩并发症的风险。糖尿病控制不佳会增加胎儿出现重大出生缺陷、死产及巨大儿相关发病的风险。
禁忌:对恩格列净有严重超敏反应病史。重度肾损害、终末期肾脏病或透析。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204629