Xtandi作用机制

恩杂鲁胺（Xtandi）作为第二代的雄激素受体抑制剂，通过直接作用于肿瘤细胞核膜表面雄性激素受体，利用三种不同的方式抑制该受体信号，从而阻断受体信号通路达到诱导肿瘤细胞凋亡的目的。2012年8 月31 日经美国( FDA) 批准用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌( castration-resistant prostate cancer) ，恩杂鲁胺一经上市就在抗肿瘤药物的全球销售额方面跃居第八位，在治疗前列腺癌药物中占据了重要地位。

恩杂鲁胺（Xtandi）是口服胶囊制剂，每盒112粒，每粒40mg，标准用药剂量为每日160mg（4粒），特殊情况用药请咨询医生调整剂量。恩杂鲁胺胶囊温水送服即可，不要咀嚼药物或者打开、溶解药物，餐前餐后或者进餐时服用都可以。每天服药时间固定在同一时间，两次进药时间间隔不要低于12小时，如果有忘记服药要尽快补服，但是如果距离下次服药不到12小时就停止此次服药，等到下次再定时服用即可。服药的具体定制时间可以请医生决定。

在一项双盲、三期研究共纳入 1717 例患者，接受标准剂量（160mg）恩杂鲁胺或安慰剂治疗。主要终点是影像学无进展生存率和总体生存率。恩杂鲁胺组患者 12 个月时影像学无进展生存率是 65%（风险降低了 81%，风险比为 0.19），安慰剂组是 14%。研究结束时，恩杂鲁胺组 626 例患者（72%）、安慰剂组 532 例患者（63%）存活，患者死亡风险降低 29%，风险比 0.71。越来越多的西方国家更倾向于用恩杂鲁胺来治疗前列腺癌。

恩杂鲁胺（Xtandi）对雄激素受体的亲和力能达到DHT的40%，稳定性更高，更能够有效的抑制肿瘤细胞的生长。