恩杂鲁胺的优势是什么呢？

恩杂鲁胺(又称MDV310)是新一代的口服生物利用度极高的直接作用于雄激素受体的抗雄激素药物，与以往的抗雄激素药物比较(比如比卡鲁胺)，可以显著增强其与雄激素受体的亲和力。恩杂鲁胺能与DNA结合，诱导细胞凋亡，并且在雄激素受体过量表达时无激动剂效应。与阿比特龙等雄激素合成抑制剂相比，最大的优势是不需要应用糖皮质激素。

在名为AFFIRM的Ⅲ期临床试验中，评估了恩杂鲁胺与安慰剂在多西他赛治疗后患者中的疗效，研究结果表明恩杂鲁胺在整体生存期方面有显著的优势，并可以被患者很好的耐受。基于这项实验结果，2012年8月恩杂鲁胺被FDA批准用于多西他赛治疗后的应用。这项试验被用于评估恩杂鲁胺在化疗前患者中的应用，杂鲁胺在整体生存期以及疾病无进展生存期方面展现了显著优势，所以恩杂鲁胺被FDA批准应用于化疗前研究。

此外，在Ⅰ、Ⅱ期临床研究中，不论CRPC患者既往是否接受过化疗，该药都显示出良好的疗效和耐受性。

临床试验表明，第一阶段接受恩杂鲁胺治疗的中位时间为9.1个月，分别有337例（74%）和340例（67%）患者12周时PSA下降大于等于30%和大于等于50%，总体而言患者在13—21周时PSA水平稳定或呈现下降趋势，所以长期使用恩杂鲁胺治疗患者可大幅持续降低 PSA 水平。治疗早期使用恩杂鲁胺，抗原应答率更高，生存期更长。

使用恩杂鲁胺时应避免强CYP2C8抑制剂,如果要共同给药,应减低恩杂鲁胺的使用剂量；避免强或中度CYP3A4或CYP2C8诱导剂；避免CYP3A4,CYP2C9和CYP2C19底物有狭窄治疗指数,因为恩杂鲁胺可能减低这些药物的血浆暴露。