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溃疡性结肠炎患者谨慎服用托法替尼

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医学编辑
阅读量:141
2018-10-10 13:05

根据最新报告的三期临床试验,托法替尼,在1年的时间里,使41%的难治性中重度活动性溃疡性结肠炎患者获得持续临床缓解。

溃疡性结肠炎患者托法替尼口服试验(OCTAVE)中,口服托法替尼10mg每日两次的患者缓解率比使用安慰剂的患者高出近30%。

2期成功临床试验后的试验中,8周时,服用托法替尼15mg每日两次的中至重度活跃性溃疡性结肠炎患者有比安慰剂组显著更高的应答率。

然而,托法替尼还与多个相关的不良事件。不良反应可能限制托法替尼在一些患者中的可用性。

临床试验中,最常见的不良反应为上呼吸道感染、头痛、腹泻、鼻充血、咽喉痛和鼻咽炎。

使用托法替尼Xeljanz与严重感染风险增高相关,包括机会性感染、结核、癌症和淋巴瘤。托法替尼Xeljanz治疗还与胆固醇和肝酶数值增高及血细胞计数降低相关。

目前托法替尼Xeljanz已在美国获准上市,若是患者急用,患者可以咨询医伴旅。

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托法替布治疗类风湿关节炎的效果及服药指南详解
导读:托法替布在治疗类风湿关节炎方面展现出了显著的效果。作为一种小分子的靶向药物,托法替布能够阻断JAK类的信号传导通路,从而达到治疗类风湿关节炎的目的。这篇文章主要讲了托法替布的研究疗效、治疗效果、见效时间和适用人群等内容可供参考。研究疗效临床数据显示,使用托法替布治疗6个月后,ACR20(美国风湿学会20%缓解率)比率达到了69%,ACR70(美国风湿学会70%缓解率)也有22%。对于甲氨蝶呤无效的患者,托法替布加甲氨蝶呤的组合治疗也取得了显著的效果。治疗效果1、减轻症状和降低疾病活动度:托法替布能够有效抑制JAK1和JAK3的活性,阻断多种炎性细胞因子的信号转导,从而减轻关节症状和降低疾病活动度。2、改善身体功能:研究表明,使用托法替布治疗的患者,在身体功能方面有显著改善,如健康评估问卷残疾指数(HAQ-DI)的改善。3、提高生活质量:托法替布治疗可以改善患者的生活质量,包括减少疼痛、提高日常活动能力等。4、放射影像学进展的抑制:在某些研究中,托法替布显示出对关节结构性损伤进展的抑制作用,尽管这种效果在统计上并不显著。5、临床应答率:托法替布治疗的患者,在达到ACR20(尿白蛋白与肌酐的比值)、ACR50和ACR70等临床应答标准方面表现出更高的比例。见效时间关节炎患者使用托法替布两周后,患者病情会出现一定的好转,用药3个月后疗效会持续增加,能显著缓解类风湿性关节炎的症状。在使用6个月后,患者关节肿痛症状会消失,类风湿性关节炎炎症会得到有效控制。对于银屑病患者,托法替布见效时间大概在15~30天。症状比较严重、个人体质对药物不太敏感的患者,见效速度可能会相对缓慢。托法替布见效时间因个体差异、病情严重程度以及对药物的吸收能力等因素而有所不同。适用人群托法替布目前全球已经获批的适应症还包括溃疡性结肠炎、银屑病关节炎、幼年特发性关节炎和强直性脊柱炎。这些疾病的患者适用托法替布。孕妇、计划怀孕或正在哺乳的女性,应在使用托法替布前告知医生,由医生评估是否适合使用。托法替布适用于多种适应症的患者,但具体使用需要在医生的指导下进行,根据患者的具体情况和病情来决定是否适用以及使用的剂量和方式。托法替布在治疗类风湿关节炎方面显示出较高的疗效,但患者在使用前应充分了解其可能的风险和副作用,并在医生的指导下进行使用。
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2024-04-11 16:26
托法替尼(托法替布)孟加拉版怎么购买?
托法替尼(托法替布)孟加拉版的购买渠道托法替尼(托法替布)孟加拉版的截止到2024年1月26日还没有在中国大陆地区上市,目前孟加拉版的托法替尼(托法替布)的购买渠道如下:1、去孟加拉购买,在当地医院看诊,在医生的评估下用药治疗,但这种方式要远行,所需要的经济负担较重,不适合长期用药。2、患者也可以通过国内专业的海外医疗服务机构的帮助获取,但需要在线查找正规有资质的医疗服务机构,这样的方式更有保障,能签订合同,保证药物是正品,而且这种方式可以不必出远门,直接邮寄到家,性价比更高。目前了解到托法替尼(托法替布)孟加拉耀品国际版和孟加拉碧康版的价格大概在300元到600元之间;剂型不同,药厂不同,药物价格也会有差别,建议患者从正规渠道购买,以免上当受骗,买到假药,影响原有药物的治疗。托法替尼(托法替布)的用法用量托法替尼 的剂量可能会有所不同,具体取决于所治疗的特定自身免疫性疾病和个体患者的病史,通常,托法替尼片剂每天服用一次。类风湿性关节炎:通常的起始剂量为每天两次口服 5 毫克(每天总共 10 毫克)。有些患者可能会被开出更高的剂量,例如每天一次 11 毫克,具体取决于病情的严重程度及其对治疗的反应。银屑病关节炎:典型的起始剂量为每天两次口服 5 毫克(每天总共 10 毫克)。与类风湿性关节炎一样,有些人可能会服用托法替布 11 毫克,每日一次。托法替尼(托法替布)的治疗效果一项试验,年龄在20岁或20岁以上、患有中度至重度斑块状银屑病和/或银屑病关节炎的日本患者按照1:1的比例双盲随机接受5或10 mg 每天2次剂量的托法替尼(托法替布)治疗16周,10 mg每天2次剂量的开放标签治疗4周,然后变异5或10 mg 每天2次剂量治疗至第52周。第16周的主要终点是银屑病患者的银屑病面积和严重程度指数(PASI75)降低至少75%的比例,以及医生对银屑病 "清除 "或 "基本清除 "的全面评估(PGA反应);银屑病关节炎患者的美国风湿病学会标准(ACR20)改善20%或更多。试验结果安全性评估贯穿始终。87名患者符合中度至重度斑块状银屑病的资格标准,第16周时,分别有62.8%和72.7%的患者在服用托法替尼(托法替布)5毫克和10毫克基础剂量后达到了PASI75;67.4%和68.2%的患者达到了PGA反应;所有银屑病关节炎患者均达到了ACR20。反应持续到第 52 周。托法替尼(托法替布)(两种剂量)对中度至重度斑块状银屑病和/或银屑病关节炎患者的疗效已达52周;安全性结果与之前的研究结果基本一致。更多不良反应和效果的内容可以点击:托法替尼有什么不良反应?托法替尼的治疗效果怎么样?这篇文章阅读了解。托法替尼是一种影响免疫系统的药物,会降低免疫系统抵抗感染的能力。有些人在服用托法替布期间可能会出现严重感染,包括结核病 (TB) 以及由细菌、真菌或病毒引起的可传播到全身的感染,建议患者在医生的指导下用药,对症治疗。注:以上资料来源于美国FDA药品说明书和网络整合,用药请遵医嘱,不可盲目使用。相关热文推荐:托法替尼(托法替布)孟加拉版用药有什么禁忌吗?参考文献Asahina A, Etoh T, Igarashi A, Imafuku S, Saeki H, Shibasaki Y, Tomochika Y, Toyoizumi S, Nagaoka M, Ohtsuki M; study investigators. Oral tofacitinib efficacy, safety and tolerability in Japanese patients with moderate to severe plaque psoriasis and psoriatic arthritis: A randomized, double-blind, phase 3 study. J Dermatol. 2016 Aug;43(8):869-80. doi: 10.1111/1346-8138.13258. Epub 2016 Feb 15. PMID: 26875540; PMCID: PMC5067558.
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2024-01-26 16:33
托法替尼(托法替布)孟加拉版用药有什么禁忌吗?
托法替尼(托法替布)孟加拉版的用药禁忌1、患有活动性严重感染(包括局部感染)的患者避免使用托法替尼(托法替布)。在患者开始使用托法替尼(托法替布)之前,应考虑治疗的风险和益处:患有慢性或复发性感染的患者;接触过肺结核的人;有严重或机会性感染史;在地方性结核病或地方性真菌病地区居住或旅行过的人;或者有潜在的易受感染的疾病。2、应密切监测患者是否出现结核病的体征和症状,包括开始治疗前结核潜伏感染检测呈阴性的患者。在使用托法替尼(托法替布)之前,潜伏性结核患者应接受标准抗分枝杆菌治疗。3、应慎用于胃肠道穿孔风险可能增加的患者。4、避免与托法替尼(托法替布)同时使用活疫苗。活疫苗接种和托法替尼治疗开始之间的间隔应符合当前关于免疫抑制剂的疫苗接种指南。5、建议患者在治疗期间以及在最后一剂托法替尼(托法替布)后至少18小时内或最后一剂托法替尼(托法替布)后36小时内(约6个消除半衰期)不建议进行母乳喂养。6、孕妇用可致胎儿畸形,不建议使用。7、不建议严重肝功能损害的患者使用托法替尼(托法替布)。托法替尼(托法替布)的作用功效托法替尼(托法替布)是一种 Janus 激酶 (JAK) 抑制剂 JAK 是一种细胞内酶,可传递细胞膜上细胞因子或生长因子受体反应产生的信号,影响细胞过程、造血和免疫细胞功能。托法替尼(托法替布)调节 JAK 点的信号传导通路,消除 STAT 的磷酸化和激活。托法替尼(托法替布)可用于银屑病患者和不能耐受甲氨蝶呤或应用甲氨蝶吟效果不佳的中至重度活动性类风湿关节炎患者。托法替尼(托法替布)用药须知服用此药之前如果患者曾经有过以下情况,请告诉医生:1、肝脏疾病(尤其是乙型或丙型肝炎);2、心脏问题(尤其是 50 岁或以上);3、肺部疾病;4、血块;5、慢性感染;6、HIV,或免疫系统较弱;7、胃或肠道问题,例如憩室炎或溃疡;8、肾脏疾病(或者如果您正在接受透析);9、糖尿病; 或者患者计划接种任何疫苗。托法替尼(托法替布)药物相互作用1、药物治疗:当托法替尼(托法替布)与细胞色素 P450 (CYP) 3A4(例如酮康唑)和 CYP2C19(例如氟康唑)的强效抑制剂共同给药时,托法替尼(托法替布)暴露量增加。不建议将托法替尼(托法替布)与生物 DMARD 或强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤和环孢素)联合使用。2、与食物和其他药物一起服用:避免将托法替布与葡萄柚汁一起服用,并在托法替尼(托法替布)治疗期间完全避免喝葡萄柚汁。3、过量:托法替尼(托法替布)11 mg 过量没有特效解毒剂。如果服用过量,建议患者监测不良反应的体征和症状。更多关于用药详情可以点击:托法替尼用法用量是怎样的?哪里能买到托法替尼?这篇文章阅读。相关热文推荐:维罗非尼(威罗非尼)2024年的价格是多少钱一盒?
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2024-01-26 15:05
孟加拉托法替布(Tofacinix)在哪里能买到?
孟加拉托法替布(Tofacinix)的购药渠道孟加拉托法替布(Tofacinix)截止到2023年12月6日还没有在中国大陆地区上市,国内的医院药房还买不到,目前购买渠道如下:1、患者可以前往已经上市地区的当地的药店或医院药房购买托法替布(Tofacinix)。药店的药师会根据处方提供患者所需的药物。但需要在当地正规有资质的医院药房购买,以防上当受骗。2、通过国内专业的海外医疗服务机构的帮助获取,这种方式可以将药物邮寄到家,只需在网络上咨询客服就可以,适合长期用药,而且保证是正品,性价比更高,但具体费用和获取流程建议咨询客服人员。孟加拉托法替布(Tofacinix)的价格目前了解到孟加拉托法替布(Tofacinix)的价格如下:1、孟加拉耀品国际托法替布:5mg*60片(普通片),280元左右一盒;11mg*30片(缓释片),600元左右一盒。2、孟加拉碧康托法替布:5mg*30片(普通片),280元左右一盒;11mg*30片(缓释片),560元左右一盒。药物价格受多种因素影响不固定,有需要的患者可以根据自己的情况选择购买方式,但需注意从正规渠道购买。托法替布(Tofacinix)的疗效了ORAL Sequel长期延长期(LTE)研究的最终数据,评估了类风湿关节炎(RA)患者服用托法替布(Tofacinix)5毫克和10毫克、每日两次(BID)、长达9.5年的安全性和有效性。研究方法托法替布(Tofacinix)是一种新型口服Janus激酶抑制剂,正在作为类风湿性关节炎的靶向免疫调节剂和疾病缓解疗法进行研究。在这项3期、双盲、安慰剂对照、平行组、为期6个月的研究(NCT00814307)中,611名患者以4:4:1:1的比例被随机分配接受5 mg托法替布(Tofacinix)(每日两次)、10 mg托法替布(每日两次)、安慰剂治疗3个月,然后接受5 mg托法替布(Tofacinix)(每日两次)或安慰剂治疗3个月,然后接受10 mg托法替布(每日两次)。试验结果在第3个月,托法替布(Tofacinix)组中符合ACR 20缓解标准的患者百分比高于安慰剂组(5-mg托法替尼组为59.8%,10-mg托法替布(Tofacinix)组为65.7%,而联合安慰剂组为26.7%,两种比较均P<0.001)。与安慰剂组相比,5-mg和10-mg托法替布组的HAQ-DI评分相对于基线的下降幅度更大。DAS28-4(ESR)低于2.6的患者百分比,托法替布组并没有显著高于安慰剂组(托法替尼5-mg组和10-mg组分别为5.6%和8.7%,安慰剂组为4.4%;两次比较的P=0.62和P=0.10)。六名接受托法替布(Tofacinix)治疗的患者出现严重感染。常见的不良事件是头痛和上呼吸道感染。托法替布治疗与低密度脂蛋白胆固醇水平升高和中性粒细胞计数减少相关。试验结论在活动期类风湿性关节炎患者中,托法替布(Tofacinix)单药治疗与类风湿性关节炎体征和症状的减少以及身体功能的改善相关。相关热文推荐:Blenrep治疗骨髓瘤的效果怎么样?参考文献Fleischmann R, Kremer J, Cush J, Schulze-Koops H, Connell CA, Bradley JD, Gruben D, Wallenstein GV, Zwillich SH, Kanik KS; ORAL Solo Investigators. Placebo-controlled trial of tofacitinib monotherapy in rheumatoid arthritis. N Engl J Med. 2012 Aug 9;367(6):495-507. doi: 10.1056/NEJMoa1109071. PMID: 22873530.
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2023-12-06 15:17
最新药讯
艾拉司群(elacestrant)治疗乳腺癌的疗效
导读:艾拉司群(elacestrant)是一种非甾体小分子和雌激素受体 (ER) 拮抗剂,2023年1月,FDA批准其用于治疗ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。2023年9月在欧盟获得了类似批准。艾拉司群(elacestrant)可与雌激素受体 α (ERα) 结合,并作为选择性雌激素受体降解剂 (SERD),因为它能够阻断 ER 的转录活性并促进其降解。作用原理当雌激素附着在癌细胞上的受体上时,ER 阳性乳腺癌就会受到刺激生长。艾拉司群(elacestrant)中的活性物质可阻断并破坏这些受体,雌激素不再刺激这些癌细胞生长,从而减缓了癌症的生长。艾拉司群还会改变雌激素受体的形状,使其无法发挥作用。艾拉司群治疗乳腺癌的疗效在一项随机、开放、主动对照、多中心试验中,纳入478名患有ER阳性、HER2 阴性晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性和男性,其中228名患者患有ESR1突变,对疗效进行了评估。患者需要在先前的1-2种内分泌治疗中出现疾病进展,其中包括一种含有 CDK4/6 抑制剂的治疗线,患者随机接受每日一次口服艾拉司群345mg (n=239) 或研究者选择的内分泌治疗 (n=239),其中包括氟维司群 (n=166) 或芳香酶抑制剂 (n=73) 。在228名患有ESR1突变的患者中,艾拉司群组患者的中位PFS为3.8个月,而氟维司群或芳香酶抑制剂组的中位PFS为1.9个月。对250名无ESR1突变患者的PFS进行探索性分析,结果显示HR为0.86,表明 ITT 人群的改善主要归因于ESR1突变人群中观察到的结果。副作用艾拉司群最常见的副作用包括恶心、食欲下降、血液中脂肪和胆固醇水平升高、呕吐、疲倦、消化不良、腹泻、背部疼痛、关节痛、便秘、头痛、潮热、腹痛、贫血、血液中丙氨酸和天冬氨酸转氨酶水平升高等。 艾拉司群具有良好的耐受性,副作用可控且可逆。
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2024-04-24 17:58
贝拉西普的不良反应及处理措施概览
导读:贝拉西普是一类选择性T细胞共刺激因子阻断剂,用来预防成人肾移植患者的急性细胞排斥反应,被批准与其他免疫抑制剂合用,特别是与巴利昔单抗、麦考酚酸吗乙酯和皮质激素类合用。治疗期间可能会引起头痛、发热、恶心或呕吐、感染、咳嗽、腹泻、便秘、高血压等不良反应,建议患者在医生的指导下进行治疗。常见不良反应由于免疫抑制作用,患者使用贝拉西普后感染风险显著增加,包括细菌、病毒、真菌和寄生虫感染。感染可能涉及各个系统,如呼吸道、泌尿道、皮肤、胃肠道等。部分患者可能出现红细胞计数和血红蛋白水平下降。贝拉西普还可能影响肾脏对钾离子的排泄,导致血钾水平升高,长期使用贝拉西普可能对肾脏功能产生影响。少数患者可能出现过敏反应,如皮疹、荨麻疹、呼吸困难等。此外,个别患者可能出现头痛、眩晕、失眠等神经系统症状。严重不良反应例如器官移植后淋巴增殖紊乱性疾病,主要发生在中枢神经系统,还有严重感染,包括JC病毒相关的渐进性多灶性脑白质病(PML)和多瘤病毒肾病。长期免疫抑制还可能导致肿瘤风险增加,包括皮肤癌、淋巴瘤等。不良反应处理措施1、感染:建议贝拉西普治疗期间密切监测患者是否有感染症状,如发热、咳嗽、尿频尿急、皮疹等。一旦发现感染迹象,应及时到医院就诊,进行微生物学检查,在医生的指导下进行针对性的抗生素、抗病毒、抗真菌或抗寄生虫治疗。2、高血钾症:贝拉西普也可能引起高血钾症,因此建议患者治疗期间定期监测血钾水平,饮食上限制含钾食物的摄入。轻度高钾血症可通过调整饮食和适当使用排钾药物控制,严重高钾血症可能需要紧急处理,包括使用降钾药物、透析治疗,以及调整贝拉西普及其他可能导致高钾的药物。3、过敏反应:在首次给药和后续输注时密切观察过敏反应迹象。一旦发生过敏反应,立即停止输注,并遵医嘱使用抗过敏药物治疗,根据严重程度考虑是否继续使用贝拉西普。严重过敏反应可能需要永久停药并更换免疫抑制方案。如果患者还出现其他不良反应,应及时到医院就诊,在医生的评估下进行处理,例如药物治疗或者减小药物剂量或者是换用其他药物治疗,以免不良反应持续加重。
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2024-04-24 17:03
艾拉司群(elacestrant)的功效与作用和用法用量
导读:艾拉司群(elacestrant)是一种口服的选择性雌激素受体降解剂,主要用于治疗雌激素受体阳性(ER+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的晚期乳腺癌患者,特别是那些带有ESR1突变的患者。艾拉司群为ER+/HER2-晚期乳腺癌患者提供了新的治疗选择,尤其是对于内分泌治疗后疾病进展的患者。功效与作用1、雌激素受体降解:艾拉司群通过与雌激素受体(ER)结合,诱导其降解,有效阻断雌激素信号通路,从而抑制ER阳性乳腺癌细胞的增殖。2、延长无进展生存期:临床试验表明,艾拉司群能显著延长患者的PFS,对于ESR1突变的患者效果尤为明显。3、治疗耐药性乳腺癌:对于内分泌治疗后疾病进展的患者,艾拉司群提供了新的治疗选择,尤其是对于那些因ESR1突变而产生耐药性的患者。用法用量艾拉司群的推荐剂量345mg,每日服用一次,需要与食物一起服用,每天尽量大约在同一时间服用。在用药治疗期间,患者应定期进行血液检测和肝肾功能评估,以及注意可能出现的副作用,如疲劳、恶心、腹泻和关节痛等。剂量调整如果是严重肝功能损害(Child-Pugh C)的患者,应避免服用艾拉司群。对于中度肝功能损害(Child-Pugh B)患者来说,应将艾拉司群的剂量降至258mg,每日一次,轻度肝功能损害(Child-Pugh A)的患者不建议调整剂量。安全性艾拉司群的副作用通常较轻,大多数患者能够耐受,但是也可能出现一些不良事件,比如肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、疲劳、血红蛋白减少、呕吐、钠减少、肌酐增加、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热、消化不良等。注意事项1、血脂异常:比如高胆固醇血症、高甘油三酯血症,开始艾拉司群治疗前和治疗期期间定期监测血脂水平。2、胚胎-胎儿毒性:根据在动物中的发现及其作用机制,口服艾拉司群可对孕妇造成胎儿伤害,告知孕妇和有生殖潜力的女性对胎儿的潜在风险,孕妇禁用。告有生殖潜力的雌性在接受艾拉司群治疗期间和末次给药后1周内草去有效避孕方法。
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2024-04-24 16:59
贝拉西普的使用指南、用法用量
导读:贝拉西普是一种用于预防成年肾移植患者急性排异反应的免疫抑制剂,给药途径为静脉输液,初始剂量是在移植手术前(第1天)和手术后第5天给药,之后每4周给药一次,剂量根据患者体重计算,通常为10毫克/千克,建议患者在医生的指导下用药。药物介绍贝拉西普是由百时美施贵宝公司 开发的重组可溶性融合蛋白,并于2011年6月获得美国食品和药物管理局 (FDA) 批准,用于预防成人肾移植受者的器官排斥反应。它与巴利昔单抗诱导、吗替麦考酚酯(MMF) 和皮质类固醇联合使用。使用限制肾移植患者中进行的临床试验证明了该适应症的有效性和安全性说明书列出了两个使用限制:贝拉西普仅用于 Epstein-Barr 病毒(EBV)血清阳性患者,因为发生移植后淋巴增殖性疾病(PTLD)的风险增加,主要是中枢神经PTLD (2)贝拉西普仅被发现对肾移植患者安全有效 (2)。第二个限制的重要性在于,在肝移植受者的临床试验中发现移植物损失。用法用量初始阶段给药剂量第1天(移植当天,植入前)和第5天(第1天给药后约96小时),建议剂量10毫克/公斤;移植后第2周和第4周结束,推荐剂量为10毫克/公斤;移植后第8周和第12周结束,建议计量10毫克/公斤;维持阶段剂量,移植后第16周结束以及此后每4周一次,建议计量5毫克/公斤。贮存条件贝拉西普冻干粉应在2-8℃的温度下贮存,用前贮存在原包装内,避光保存。配制后24小时内完成输注,输注溶液如不立即使用,可贮存于冰箱,2-8℃保存24小时,其中室温(20-25℃)保存不超过4小时。
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2024-04-24 16:43
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