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二氮嗪(diazoxide)临床上能直接松弛血管平滑肌,降低周围血管阻力,使血压急剧下降。降压时肾血流量保持不变,心排血量有所增加。主要适用于高血压危象、高血压脑病,也可用于幼儿特发性低血糖症、胰岛细胞瘤引起的严重低血糖症。 也适用于高血压危象的急诊治疗,对肾功能不全的高血压患者仍可照常使用。
二氮嗪尚有抑制胰岛素分泌的作用,从而增加血糖浓度,可用于治疗幼儿特发性低血糖症或由于胰岛细胞瘤引起的严重低血糖。充血性心力衰竭、糖尿病和肾机能不全的重型高血压患者忌用。
二氮嗪(diazoxide)为无利尿作用的噻嗪类降压药,可直接抑制胰岛β细胞分泌胰岛素,抑制外周葡萄糖的利用,促进肝脏葡萄糖的生成,使血糖升高。口服可以吸收,50%经肝脏代谢消除,50%以原形药物由尿液排泄,tmax3~5h,进入血液后的药物90%以上与血浆蛋白结合而失效,故仅有轻微的降压作用。静脉快速推注后1分钟内见效。2~5分钟作用达高峰,作用可持续4~12小时。可反射性兴奋交感神经,引起心率加快,心肌收缩力加强,心排血量增加,使肾血流量基本保持不变,且可使血浆肾素活性增强。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年12月22日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=017425
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