阿比特龙是最近几年上市的治疗前列腺癌的抗雄药物,属于内分泌治疗范畴,它通过阻断雄激素生物合成的关键酶降低睾酮水平,除了睾丸、肾上腺来源的睾酮外,还可以降低前列腺肿瘤内部微环境中的雄激素合成。
阿比特龙(Abiraterone)联合波尼松的治疗方法给晚期患者带来了一线生机,联合用药可以将患者死亡风险降低40%。
在一项试验中,按2:1比例随机分配共1195例患者口服本品 1000 mg 每日 1 次联合泼尼松 5 mg 每日2次(N = 797)或口服安慰剂每日 1 次联合泼尼松5 mg每日2次(N = 398)。
发生第一次骨骼相关事件的中位时间,阿比特龙组明显比安慰剂组延后,分别为25.0个月和20.3个月。另外,阿比特龙组患者疼痛缓解的比例更高,疼痛复发的比例更低。
阿比特龙联合泼尼松延长中位生存期4.6个月,除了疗效显著外,阿比特龙还能改善患者的生活质量。
在针对未接受过化疗以及化疗失败的转移性去势抵抗性前列腺癌的国际性、随机、双盲临床试验研究中均显示阿比特龙良好的治疗效果,与安慰剂+强的松相比,阿比特龙+强的松治疗显著延长总生存期及无影像学进展生存期,减轻骨痛,改善生活质量。
阿比特龙片是口服药剂,不能单独服用,需要与强的松联用,服药前2小时至服药后1小时内都需保持空腹状态;阿比特龙每天一次,一次4片(剂量合计1000mg),强的松一天2次,一次5mg。空腹是指头天晚上20时起不吃东西,至第二天早餐前的人体状态,期间经历10个小时以上。
对本品治疗期间发生肝毒性的患者(ALT和/或AST>5×ULN或总胆红素>3×ULN),应暂时中断本品治疗并调整剂量。在肝功能水平恢复到基线水平或AST和ALT≤2.5×ULN且总胆红素≤1.5×ULN后,可降低剂量至750mg每日1次再次治疗。对恢复治疗患者,至少每2周监测1次血清转氨酶和胆红素水平,3个月后每月监测1次。
如果750 mg每日1次给药时再次发生肝毒性,可在肝功能检查值恢复到基线水平或AST和ALT≤2.5×ULN并且总胆红素≤1.5×ULN后,降低剂量至500 mg每日1次再次治疗。如果500 mg每日1次给药时再次发生肝毒性,须停用阿比特龙。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月23日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo= 208327