阿比特龙是什么呢？

阿比特龙的主要成份是醋酸阿比特龙，醋酸阿比特龙在体内转化成阿比特龙，阿比特龙是一种雄激素生物合成抑制剂，可抑制17α-羟化酶 / C17,20-裂解酶(CYP17)，后者在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达并且是雄激素生物合成所必需的。临床上，阿比特龙主要用于与泼尼松联合使用，用于既往接受含多烯紫杉醇化疗后的转移去势抵抗性前列腺癌患者(CRPC)或有高度转移风险的去势敏感性前列腺癌患者(CSPC)。

推荐剂量

1.转移去势抵抗性前列腺癌患者(CRPC)

阿比特龙的推荐剂量为1000 mg(两片500 mg片剂或四片250 mg片剂)，口服，每日一次。联合使用泼尼松5 mg，口服，每日两次。

2.有高度转移风险的去势敏感性前列腺癌患者(CSPC)

阿比特龙的推荐剂量为1000 mg(两片500 mg片剂或四片250 mg片剂)，口服，每日一次。联合使用泼尼松5 mg，口服，每日一次。

服用方法：接受阿比特龙的患者还应该同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物或应该进行双侧睾丸切除术。必须空腹服用阿比特龙。在阿比特龙服用前2小时和服用后1小时不应吃东西。这些药片应全部用清水咽下。不要挤压或咀嚼药片。

剂量调整

1.根据肝损伤程度调整剂量

中度肝损伤患者(Child- Pugh 分级B类)，将推荐剂量减为250mg，每日一次。对于中度肝损伤患者，在治疗开始前的第一个月，每周进行肝功能监测，接下来的两个月，每两周进行肝功能监测。在中度肝损伤患者中，如果ALT和/或AST的升高超过5倍正常上限(正常上限)或总胆红素超过3倍正常上限，停止使用阿比特龙，并且不再使用阿比特龙治疗患者。

严重肝损伤患者(Child-Pugh 分级C类)不可使用阿比特龙。

2.根据肝毒性大小调整剂量

对于用阿比特龙治疗期间发生肝毒性的患者(ALT和/或AST大于5倍正常上限或总胆红素大于3倍正常上限)，暂停使用阿比特龙治疗。 待肝功能正常或AST和ALT≦2.5倍正常上限并且总胆红素≦1.5倍正常上限后，治疗可以以每日750mg的减少剂量重新开始。 对于恢复治疗的患者，应至少每两周监测一次肝功能，连续三个月，此后每月一次。

如果减量至750mg后再次产生肝毒性，待肝功能正常或AST和ALT≦2.5倍正常上限并且总胆红素≦1.5倍正常上限之后，可用500mg，每天一次的减少剂量重新开始治疗 。

如果减量至500mg后再次产生肝毒性，则停止用阿比特龙治疗。

在没有胆道梗阻或其他导致并发症的原因的情况下，对于同时发生AST和ALT≧3倍正常上限并且总胆红素≧2倍正常上限的患者，永久停止使用阿比特龙。

3.强CYP3A4诱导剂的剂量调整指南

在阿比特龙治疗期间避免联合使用强CYP3A4诱导剂(例如，苯妥英钠，卡马西平，利福平，利福布丁，利福喷丁，苯巴比妥等)。

如果必须联合使用强效CYP3A4诱导剂，则在联合使用期间将阿比特龙的给药频率增加到一天两次(例如，从1,000mg每天一次到1,000mg每天两次)。 如果之后强CYP3A4诱导物停止使用，则将剂量减少到之前的剂量和频率。

阿比特龙的注意事项

(1)盐皮质激素过量：有心血管疾病史患者谨慎使用阿比特龙。尚未确定在有射血分量LVEF < 50%或NYHA类别III或IV心衰患者中阿比特龙的安全性。治疗前控制高血压和纠正低钾血症。至少每月1次监查血压，血清钾和液体潴留症状。

(2)肾上腺皮质功能不全：监视肾上腺皮质功能不全的症状和征象。应急情况前，期间和后可能适应增加皮质激素剂量。

(3)肝毒性：肝酶增加曾导致药物中断，剂量调整和/或终止。监查肝功能和如建议调整，中断或终止阿比特龙给药。

(4)食物影响：必须空腹服用阿比特龙。当与食物同时服用醋酸阿比特龙会产生不良反应。

阿比特龙的不良反应：最常见不良反应(≥ 5%)是关节肿胀或不适，低钾血症，水肿，肌肉不适，热潮红，腹泻，泌尿道感染，咳嗽，高血压，心律失常，尿频，夜尿，消化不良，和上呼吸道感染。