恩杂鲁胺是什么呢?恩杂鲁胺(MDV 3100)是雄激素受体拮抗剂,其阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体 - 受体复合物的核移位和共激活剂募集。 体外实验研究显示,恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡,在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积 。恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺,其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性。
恩杂鲁胺是由日本由Medivation 公司和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发的用于治疗前列腺癌症的药物 ,它是一种白色结晶非吸湿性固体,FDA 批准恩杂鲁胺的适应症: 2012年,美国食品和药物管理局批准恩杂鲁胺(XTANDI)用于去势抵抗性前列腺癌(CRPC)患者。之后FDA批准扩大了恩杂鲁胺的适应症,包括非转移性CRPC(NM-CRPC)和转移性CRPC患者。
恩杂鲁胺的注意事项有哪些:
( 1 )特殊人群 :儿童 :尚未确定本品在儿童患者的安全性和有效性 。
老年人 :无确定性的差异 ,但不能排除某些年个 体有更大敏感性。
有肾受损患者 :轻度至中度肾受损患者无需调整恩杂鲁胺的初始剂量。尚未评估严重肾受损 (Ccr<30m]/min ) 和肾病终 末期患者。
有肝受损患者 :轻度或中度肝受损患者无需调整恩杂鲁胺的初始剂量 。尚未评估严 重肝受损 ( Child-Pugh 类别 C) 患者。
(2)禁忌 :不适用于妇女 ,娃赈期妇女禁用恩杂鲁胺。
免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614