恩杂鲁胺适应症是什么？

恩杂鲁胺(Enzalutamide)是一种雄激素受体抑制剂，它作用于雄激素受体信号通路的过程不同。研究标明，苯丙胺能抑制雄激素受体与雄激素受体的结合，抑制雄激素受体的核易位和与DNA的相互作用。

恩杂鲁胺适应症是什么？

恩杂鲁胺于2012年8月31日经美国食品药品管理局( FDA) 同意用于医治已分散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌( castration-resistant prostate cancer) 。2018年7月，恩杂鲁胺被FDA同意扩展适应症用于非转移性CRPC。 由此、无论是转移性还对非转移性去势抵抗性前列腺癌皆可运用恩杂鲁胺予以医治。

此次恩杂鲁胺扩展适应症是基于关键性大规模III期临床研究PROSPER的数据，并经过FDA的优先检查程序同意。该研究共入组了1401例非转移性CRPC患者，评价了恩杂鲁胺与雄激素掠夺疗法（ADT）联合疗法相对于ADT的疗效和安全性。研究中，患者以2:1的比例随机分配至恩杂鲁胺+ADT方案或安慰剂+ADT方案。

数据显现，与ADT单独医治比较，恩杂鲁胺与ADT联合医治使病况发作转移或逝世风险明显降低了71%：恩杂鲁胺与ADT联合医治组有23%的患者发作病况转移或逝世，ADT单独医治组为49%。无转移生存期（MFS）方面，恩杂鲁胺与ADT联合医治组为36.6个月，ADT单独医治组为14.7个月，延长达22个月。首次运用新的抗肿瘤疗法的时间方面，与ADT单独医治组比较，恩杂鲁胺与ADT联合医治组实现统计学含义的明显推迟。