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绥美凯的副作用

作者
医学编辑小温
阅读量:214
2022-10-26 14:52

广大艾滋病患者对绥美凯的疗效是有目共睹的,它能够显著减轻广大患者的疼痛,延缓生存期,但是任何药物都是有副作用的,绥美凯也毫无例外,那么绥美凯到底有哪些副作用呢?

1、骨坏死

曾经报告过骨坏死病例,尤其是有公认风险因素、晚期HIV疾病或长期暴露于抗反转录病毒药物联合治疗(CART)的患者。尚不清楚其发生频率。

2、免疫重建炎性综合征

在感染HIV的重度免疫缺陷患者中,开始抗反转录病毒药物联合治疗(CART)时,可能对无症状或残余机会性致病菌感染发生炎症反应。还曾经报告过自身免疫疾病(例如格雷夫斯病);然而报告的发作时间不一致,这些事件可能在治疗开始后很多个月后发生。

3、慢性乙肝或丙肝合并感染

在多替拉韦III期研究中,允许招募合并感染乙型和/或丙型肝炎病毒的患者,前提是在基线期,肝功能检测值不超过正常值上限(ULN)的5倍。总体上,在合并乙型肝炎和/或丙型肝炎病毒感染的患者中,安全性特征与未合并乙型或丙型肝炎病毒感染的患者相似,但在所有治疗组的合并乙肝和/或丙肝感染亚组中,AST和ALT异常的发生率较高。

绥美凯的副作用

4、儿童人群

在儿童人群中,没有本品有效性的临床研究数据。在青少年(12至17岁)中研究了各单一成分。

根据多替拉韦单一实体与其他抗反转录病毒药物治疗青少年(12至17岁)的有限可用数据,除了在成年人群中观察到的不良反应外,没有其他类型副作用。

分别以及作为二联核苷类基础治疗在抗反转录病毒药物联合治疗中研究了阿巴卡韦和拉米夫定单一制剂,用于治疗ART初治和接受过ART治疗的感染HIV儿童患者(在小于3个月的婴儿中,使用阿巴卡韦和拉米夫定的数据有限)。除了在成年人群中观察到的副作用外,没有其他类型的副作用。

5、实验室化学变化

在使用多替拉韦治疗的第一周内发生血清肌酐升高,在此后的96周期间保持稳定。在SINGLE研究中,治疗96周后,观察到相对于基线的平均变化为12.6mmol/L。认为这些变化没有临床意义,因为不反映肾小球滤过率的变化。

在多替拉韦治疗期间,还报告过无症状的肌酸磷酸激酶(CPK)升高,主要与运动相关。

6、绥美凯还会出现恶心(12%)、失眠(7%)、头晕(6%)和头痛(6%)等副作用。

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绥美凯的功效与作用及副作用?
绥美凯是一种治疗艾滋病的药物,治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的成人患者和12岁以上青少年患者。绥美凯的功效与作用绥美凯是一种三合一的复方药物,包含多替拉韦、阿巴卡韦、拉替拉韦、恩曲他滨,通过不同的机制来抗击HIV病毒,能有效地抑制病毒复制。在临床试验中,绥美凯显示出一年(48周)后有93%的患者病毒载量转为阴性,表明其具有显著的病毒抑制效果。而且,DTG在临床试验中的停药率较低,显示了其较好的安全性和耐受性。绥美凯的副作用1、血液和淋巴系统疾病:中性粒细胞减少症、贫血、血小板减少症等。2、免疫系统疾病:超敏反应。3、代谢及营养类疾病:厌食、高甘油三醋血症、高血糖症。4、神经系统疾病:头痛、头晕、嗜睡、困倦。5、呼吸系统、胸及纵隔疾病:咳嗽。6、胃肠系统疾病:恶心、腹泻、腹痛、腹胀。7、皮肤和皮下组织疾病:皮疹、瘙痒、脱发、多形性红斑。8、全身疾病:疲乏、乏力、发热。(注:以上副作用来源于绥美凯的药品说明书,仅供参考,具体需要以自身或医生建议为准)。绥美凯副作用处理措施1、观察症状:用药后密切注意症状变化,如果症状轻微且逐渐好转,可不需要特别处理。2、休息:确保有足够的休息时间,有助于身体恢复并应对副作用。3、补充水分:如果出现腹泻或呕吐等症状可能导致脱水,需要多喝水或口服补液盐以补充流失的水分和电解质。4、调整饮食:厌食时尝试吃一些易消化的食物,如粥、面条或吐司等,并保持饮食均衡。5、抗过敏药物:如果出现皮疹或瘙痒,可以考虑使用抗过敏药物,如盐酸西替利嗪胶囊等。6、咨询医生:如果症状严重或持续不改善,应立即联系医生,可能会调整药物剂量或建议其他治疗方案。7、停止服用:如果症状明显且与药物相关,医生可能会建议暂时停止服用绥美凯,并观察症状是否缓解。用药禁忌1、绥美凯禁用于已知对多替拉韦、阿巴卡韦和拉米夫定或任何辅料有超敏反应的患者。2、绥美凯禁止与多非利特和吡西卡尼联合用药。印度版绥美凯的价格据了解,印度版Emcure版的绥美凯参考价格大约是300元-500元之间,一盒的规格是30片。总结绥美凯是一种有效的艾滋病治疗药物,能够帮助患者抑制病毒复制,减缓疾病进展,但需要在医生指导下使用,并注意可能出现的副作用。如果想要了解绥美凯对生活质量有哪些改善,可阅读:绥美凯对生活质量有哪些改善?进行明确。相关热文推荐:国内能买到罗米司亭吗?
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2024-01-30 16:30
绥美凯(多替阿巴拉米片)的禁忌和注意事项是什么?
绥美凯(多替阿巴拉米片)的禁忌1、有HLA-B*5701等位基因的人禁用绥美凯(多替阿巴拉米片)。2、既往对阿巴卡韦、多替拉韦纳或者拉米夫定有过敏反应的患者禁用。3、服用多非利特(dofetilide)的患者禁用,因为多非利特(dofetilide)的血浆浓度可能会升高,同时服用多替拉韦钠片有可能发生严重和/或危及生命的事件。4、伴有中度或重度肝功能损害的患者禁用绥美凯(多替阿巴拉米片)。绥美凯(多替阿巴拉米片)的注意事项1、含阿巴卡韦的治疗方案出现了严重且有时致命的过敏反应。每次开新处方和再配药时,应分发提供阿巴卡韦过敏反应识别信息的用药指南和警告卡。2、患有潜在乙型或丙型肝炎的患者使用绥美凯(多替阿巴拉米片)可能会增加转氨酶升高恶化或发展的风险。绥美凯(多替阿巴拉米片)曾报告过导致肝移植的药物性肝损伤。建议监测肝毒性。3、应该建议有生育能力的青少年和成年人坚持使用有效的避孕方法,如果预期的益处证明了对孕妇和胎儿的潜在风险,则可以在妊娠中期和晚期考虑绥美凯(多替阿巴拉米片),建议遵医嘱用药。4、绥美凯(多替阿巴拉米片)可能与许多药物相互作用;因此,建议患者向其医疗保健提供者报告任何其他处方药或非处方药或草药产品的使用情况,包括圣约翰草。5、建议患者在接受联合抗逆转录病毒治疗后,包括开始使用绥美凯(多替阿巴拉米片)时,立即告知其医疗保健提供者任何感染迹象和症状,因为先前感染引起的炎症可能会很快出现。6、感染HIV-1病毒的母亲不要母乳喂养,因为HIV-1病毒可以通过母乳传染给婴儿。绥美凯(多替阿巴拉米片)的副作用绥美凯(多替阿巴拉米片)的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、发热、嗜睡、皮疹、失眠、头晕和头痛等,患者的体质和病情不同,用药后的副作用表现也是不一样的。绥美凯(多替阿巴拉米片)的副作用处理1、腹泻和呕吐可能会导致身体失去水分和电解质,因此需要确保摄入足够的水和电解质,以维持身体的正常功能。2、保持充足的休息和睡眠,均衡饮食,适当运动,有助于缓解身体的副作用。此外,对于皮肤瘙痒等症状,需要注意保持皮肤清洁,避免抓挠,以防止感染。3、对于皮疹,可以使用抗过敏药,如扑尔敏等。这些药物可以帮助缓解症状,但需注意药物的副作用和禁忌,务必在医生指导下使用。如果副作用严重,可能需要减少或停止使用绥美凯。这需要与医生进行详细的讨论,制定合适的治疗计划。以上就是绥美凯(多替阿巴拉米片)的禁忌和注意事项的部分内容,更多详情可以阅读药物说明书,建议患者在医生的指导下用药,对症治疗。相关热文推荐:阿帕替尼(艾坦)30片的多少钱一盒?
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2024-01-19 17:31
绥美凯(多替阿巴拉米片)印度版2024年价格是多少钱?
绥美凯(多替阿巴拉米片)印度版2024年价格目前了解到印度Emcure 绥美凯(多替阿巴拉米片) 规格30片的价格大概是300元左右一盒,但价格受多种因素影响不固定。绥美凯(多替阿巴拉米片)印度版的购买渠道1、前往印度购买,但需要选择正规医院药房,以防上当受骗。2、了解病友的购买情况,通过病友的介绍购买,但需辨别药物真假,谨防上当受骗。3、通过国内专业的海外医疗服务机构的帮助获取,正规医疗机构可以将药物从印度邮寄到家,保证是正品,签订合同,性价比更高。绥美凯(多替阿巴拉米片)的作用和用法用量绥美凯(多替阿巴拉米片)通过结合HIV-1整合酶的活性位点,抑制其催化作用,从而阻止病毒DNA的整合进一步完成。绥美凯(多替阿巴拉米片)适用于治疗感染人类免疫缺陷病毒(HIV)的成人和12岁以上青少年患者,而且如果是青少年艾滋病患者,那么患者的体重至少为40kg才能使用绥美凯。由多替拉韦钠片(DTG)+阿巴卡韦(ABC)+拉米夫定(3TC)三部分组成的绥美凯(多替阿巴拉米片)的推荐剂量为每次一片,每天一次。肌酐清除率小于50mL/min的患者,不建议服用绥美凯。尚无中度或重度肝损害患者的临床数据。如果患者漏服一次绥美凯,并且离下次服药还有4小时以上,应当尽快服用绥美凯。如果离下次给药不到4小时,患者不应当服用已漏服药物,只需重新恢复平常的给药计划即可。绥美凯(多替阿巴拉米片)的治疗效果dolutegravir(多替拉韦钠片)是一种每日一次的非强化整合酶抑制剂,在美国获批与其他抗逆转录病毒药物联合用于治疗人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染。Dolutegravir与阿巴卡韦-拉米夫定联用可能提供一种简化的方案。一项随机、双盲、3期研究,参与者为既往未接受过HIV-1感染治疗且HIV-1 RNA水平为每毫升1000拷贝或更高的成年参与者。参与者被随机分配到每日一次剂量为50 mg的dolutegravir加阿巴卡韦-拉米夫定组(DTG-ABC-3TC组)或每日一次的依法韦仑-替诺福韦酯-恩曲他滨联合治疗组(EFV-TDF-FTC组)。主要终点是第48周HIV-1 RNA水平低于每毫升50个拷贝的参与者比例。次要终点包括病毒抑制时间、CD4+ T细胞计数相对于基线的变化、安全性和病毒耐药性。结果共有833名参与者接受了至少一剂研究药物。在第48周,DTG-ABC-3TC组中HIV-1 RNA水平低于每毫升50个拷贝的参与者比例显著高于EFV-TDF-FTC组(88%比81%),因此符合优势标准。DTG-ABC-3TC组的病毒抑制中值时间比EFV-TDF-FTC组短(28天对84天,P《0.001),CD4+ T细胞计数增加更大。试验结论与依法韦仑-替诺福韦DF-恩曲他滨方案相比,绥美凯(DTG-ABC-3TC组)方案具有更好的安全性,并且在48周内更有效。相关热文推荐: 拉布立酶(fasturtec)2024年多少钱一盒?参考文献Walmsley SL, Antela A, Clumeck N, Duiculescu D, Eberhard A, Gutiérrez F, Hocqueloux L, Maggiolo F, Sandkovsky U, Granier C, Pappa K, Wynne B, Min S, Nichols G; SINGLE Investigators. Dolutegravir plus abacavir-lamivudine for the treatment of HIV-1 infection. N Engl J Med. 2013 Nov 7;369(19):1807-18. doi: 10.1056/NEJMoa1215541. PMID: 24195548.
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2024-01-19 16:28
绥美凯的成分组成、正确服用方法及最佳服用时间?
绥美凯的成分为dolutegravir、阿巴卡韦和拉米夫定,临床用于治疗成人和年龄至少3个月且体重至少6kg的儿科患者的HIV-1感染,饭前或者饭后口服均可。绥美凯的成分组成绥美凯是一种固定剂量的复合产品,是dolutegravir(整合酶链转移抑制剂)、阿巴卡韦和拉米夫定(均为核类似物逆转录酶抑制剂)的组合,分别含有600毫克阿巴卡韦、50毫克dolutegravir和300毫克拉米夫定。药物剂型绥美凯有两种剂型。由于dolutegravir成分的药代动力学特征不同,请勿将绥美凯片剂和口服混悬液互换。1、片剂:呈紫色、双凸面、椭圆形,一侧凹刻有“572 Tr”字样,每片薄膜衣片含有600毫克阿巴卡韦、50毫克多鲁特格雷韦和300毫克拉米夫定。绥美凯推荐用于体重至少25kg的成人和儿科患者。2、口服混悬剂:口服混悬液用片剂为黄色胶囊形草莓奶油风味双凸薄膜衣片,一面印有“SVWTU”字样。每片薄膜衣片含有60毫克阿巴卡韦、5毫克多鲁特格雷韦和30毫克拉米夫定。绥美凯口服混悬剂推荐用于体重6kg至小于25kg的儿科患者。由于绥美凯片剂是一种固定剂量片剂,单个成分的剂量无法调整,因此可能会导致体重>25kg的患者服用次优剂量。不建议体重大于或等于25kg的患者使用口服混悬剂。最佳服用时间绥美凯成人中的推荐剂量方案是每天一片,片剂与口服混悬液均可与食物一起服用,也可不与食物一起口服。因此实际用药的最佳时间饭前或者饭后、空腹均可。建议患者空腹服用,有助于药物更好地吸收,具体用药时间因人而异,取决于患者的具体情况及医院的指导。片剂服用方法绥美凯片剂应用水整片吞服,不可咀嚼、切割或者压碎药片。患者应在每天大概相同的时间服药,有助于维持体内的血药浓度。口服混悬液服用方法1、充分分散:服用绥美凯口服混悬液,可与食物同服或不同服。指导患者 (或指导护理人员)将口服混悬液用片剂充分分散在20毫升饮用水(如果口服混悬液用4、5或6 片片剂)或15毫升饮用水(如果口服混悬液用3片片剂)中,旋转悬浮液,使其不再结块。2、立即饮用:充分分散后,在混合后30分钟内服用口服混悬液。3、注射器口服:对于不能使用所提供的杯子的儿童,可以使用合适大小的注射器来施用口服混悬液。副作用绥美凯最常报告的至少中等强度且发生率至少为2%的不良反应为失眠、头痛和疲劳。其他体征和症状包括嗜睡、头痛、肌痛、水肿、关节痛和感觉异常。过敏反应、肝衰竭肾衰竭、低血压、成人呼吸窘迫综合征、呼吸衰竭、肌溶解和死亡均与这些超敏反应有关。注意事项1、过敏反应:绥美凯治疗过程中可出现过敏反应的体征或症状,例如皮肤起泡或脱皮、口腔起泡或损伤、结膜炎、面部水肿、呼吸困难等,严重的应立即停用绥美凯,并开始适当的治疗。2、肝中毒:据报告,接受含dolutegravir方案的患者出现肝脏不良事件。患有潜在型或丙型肝炎的患者使用绥美凯可能会增加转氨酶升高恶化或发展的风险。建议监测肝毒性。3、乳酸性酸中毒和伴有脂肪变性的严重肝肿大:使用核昔类似物时,曾报告过乳酸酸中毒和伴有脂肪变性的严重肝肿大,包括致命病例。这些病例大部分发生在女性身上。任何患者出现临床或实验室检查结果提示乳酸性酸中毒或明显肝毒性(可能包括肝肿大和脂肪变性,即使没有明显的转氨酶升高) 时,应暂停使用绥美凯。4、胚胎-胎儿毒性:由于对报告的神经管缺陷类型与dolutegravir 使用之间的关系了解有限,因此告知有生育能力的青少年和成人,包括那些积极尝试怀孕的人,绥美凯可能会增加神经管缺陷的风险。建议具有生育能力的青少年和成人在开始服用绥美凯前进行妊娠试验。5、免疫重建综合征:据报道,接受联合抗逆转录病毒治疗的患者出现免疫重建综合征。在联合抗逆转录病毒治疗的初始阶段,免疫系统有反应的患者可能会对惰性或残余机会性感染产生炎症反应,这可能需要进一步评估和治疗。相关热文推荐:地夫可特说明书,用途,作用与功效,用法用量,价格?
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2024-01-19 14:59
最新药讯
阿普昔腾坦治疗高血压的机制和效果分析
导读:阿普昔腾坦也称为Tryvio,是一种新型的口服双重内皮素A/B受体(ETA/ETB)拮抗剂,用于治疗难治性高血压。阿普昔腾坦作为一种新型降压药物,为难治性高血压患者提供了新的治疗选择。其独特的作用机制和持久的降压效果,以及可以与传统降压药物联合使用的特点,使其成为一个有前景的治疗选择。治疗高血压的机制阿普昔腾坦通过抑制内皮素-1(ET-1)与内皮素受体A(ETA)和内皮素受体B(ETB)的结合,阻断了内皮素-1的作用。内皮素-1是一种强效血管收缩肽,能够通过ETA和ETB受体调节血管张力。因此,阿普昔腾坦通过降低血管张力和外周血管阻力,从而降低血压。阿普昔腾坦是马昔腾坦的活性代谢产物,具有较长的半衰期,能够持久地控制血压。治疗效果分析在阿普西腾坦获得FDA批准的关键试验中,纳入了730名尽管接受了至少3种抗高血压药物治疗但诊室收缩压 (BP) 仍高于140mmHg的患者。基线时平均诊室血压为153/88mmHg,平均24小时动态血压为138/83mmHg。患者被随机分配接受每日口服阿普罗替坦或安慰剂,加上氨氯地平、缬沙坦和氢氯噻嗪的固定剂量组合。4周后,阿普昔腾坦组的诊室收缩压平均变化为15mmHg,安慰剂组为11mmHg,4mmHg的差异具有统计学意义。在24小时动态监测中也发现了阿普昔腾坦和安慰剂之间的类似差异。安全性和副作用阿普昔腾坦最常见的不良反应是轻至中度的水肿或液体潴留,这些通常可以通过使用利尿剂得到控制。此外,还观察到血红蛋白浓度下降的情况,但这是可逆的,停药后可自行恢复。与内皮素受体拮抗剂相似,阿普昔腾坦存在肝毒性的风险,因此建议在使用期间定期监测肝功能。阿普昔腾坦含有有关胚胎-胎儿毒性风险的黑框警告,因此育龄女性在使用时应采取有效的避孕措施,并在停药后至少1个月内避免怀孕。
已帮助人数4人
2024-05-07 14:05
卡巴他赛的功效与作用
导读:卡巴他赛是一种化疗药物,主要用于治疗特定类型的癌症,特别是针对晚期或转移性前列腺癌。通过抑制癌细胞的有丝分裂,卡巴他展展现出显著的抗肿瘤作用,尤其在对抗激素难治性前列腺癌方面效果显著。它是首个被推荐在多西他赛治疗无效或病情进展后的晚期前列腺癌患者中使用的药物。卡巴他赛适应症卡巴他赛与类固醇药物(如泼尼松)一起用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(无法通过手术或降低睾酮的药物治疗的前列腺癌)。它用于已经接受过其他药物治疗(如多西紫杉醇)效果不佳的患者。功效作用卡巴他赛通过与微管蛋白结合,促进微管的组装,同时阻止已形成的微管解体,使得微管结构变得稳定。这一作用影响了细胞的有丝分裂过程,因为细胞分裂时依赖于微管的动态重组。因此,卡巴他赛能够有效阻止癌细胞的分裂和增殖。在某些临床试验中,卡巴他赛显示出对肿瘤体积的缩小、PSA水平的降低以及对继发性骨病的控制有积极影响。作为二线化疗方案,卡巴他赛已被证实可以延长多西他赛治疗后的mCRPC患者的总生存期。服用方法卡巴他赛以点滴形式滴入血液中,卡巴他赛的治疗周期每个周期为3周。这意味着患者每3周接受一次卡巴他赛滴注。最多有10个周期,可以每天早上早餐后服用类固醇(泼尼松龙)片剂。 临床试验在患有转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC) 的患者中,经过多西他赛治疗后,卡巴他赛与米托蒽醌相比,总生存期 (OS) 显着提高。在一项针对 755 名男性治疗去势抵抗性前列腺癌的III期试验中,接受卡巴他赛的受试者的中位生存期为15.1个月,而接受米托蒽醌的受试者的中位生存期为12.7个月。与米托蒽醌 (58%) 相比,卡巴他赛 (81.7%)与更多的3-4 级中性粒细胞减少症相关。 卡巴他赛的常见不良反应包括中性粒细胞减少症和胃肠道副作用,神经病变很少被发现。
已帮助人数14人
2024-05-06 17:59
卡巴他赛药物过敏的处理方式
导读:如果患者对卡巴他赛中的任一成分过敏,可能会导致患者出现过敏反应。使用卡巴他赛过敏后应立即停药,观察患者的生命体征,并在医生的指导下给予抗过敏治疗、对症治疗。卡巴他赛常见副作用卡巴他赛作为化疗药物,在治疗过程中可能会引起一系列副作用,程度可以从轻微到严重不等。常见的副作用有血液学毒性,例如白细胞计数减少、红细胞减少、血小板减少等,可能会增加感染风险,引起贫血、引起出血倾向等,消化系统反应包括恶心、呕吐、腹泻、口腔炎、厌食等。神经系统毒性,可能引起感觉异常(如手脚麻木或刺痛感)、肌肉无力、疲劳、嗜睡等。皮肤反应,可能出现皮疹、脱发、指甲改变等。过敏表现使用卡巴他赛后如果出现过敏反应,患者可能表现为皮疹或荨麻疹,皮肤可能发红、肿胀、出现瘙痒感。还可能感到喉咙发紧、呼吸急促、哮喘样症状,或者出现咳嗽、喘息声。严重过敏反应时,可能会有血压急剧下降,导致头晕、晕厥,心跳加速或不规则。过敏处理方式如果患者在使用卡巴他赛期间出现过敏反应,首先必须立即停止卡巴他赛的输注,并保留静脉通路以便必要时给予其他药物。根据患者状况,可能需要吸氧以增加血氧饱和度,并实施心电监护,密切观察患者的心率、血压等生命体征。必要时在医生的指导下给予抗过敏治疗,迅速使用抗过敏药物,如地塞米松、甲泼尼龙等皮质类固醇,以及肾上腺素等,以迅速控制过敏反应。具体用药种类和剂量应由医生根据患者的具体情况决定。同时针对患者出现的具体过敏症状进行对症处理,比如使用升压药物(如多巴胺)以应对低血压,使用支气管扩张药物缓解呼吸困难,或者使用镇静药物控制严重瘙痒或焦虑。出现过敏反应后应持续监测患者的状况,直到过敏反应完全缓解。过敏反应控制后,医生会评估是否需要调整治疗方案,以及是否可以继续或更换其他治疗药物。
已帮助人数13人
2024-05-06 17:59
卡巴他赛治疗前列腺癌的作用机制及注意事项
导读:卡巴他赛治疗前列腺癌的作用机制主要是通过干扰细胞的微管结构,从而阻止癌细胞的分裂和增殖。卡巴他赛治疗期间应注意血液学毒性、超敏反应、胃肠道毒性等。药物介绍卡巴他赛是一种半合成微管抑制剂,通过稳定微管诱导细胞死亡,被批准与泼尼松联合用于治疗已接受含多西紫杉醇方案治疗的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者。这种紫杉烷衍生物的批准主要基于一项随机、开放标签试验的结果,该试验的受试者为mCRPC患者,每3周静脉注射卡巴他赛25mg/m 2或米托蒽醌12mg/m2 。两者均与泼尼松10毫克/天联合使用。卡巴他赛的中位生存期为15.1个月,米托蒽醌的中位生存期为12.7个月。作用机制卡巴他赛是一种新型第二代半合成微管抑制剂,可通过稳定微管诱导细胞死亡。其作用机制与紫杉醇、多西紫杉醇相似。微管是由α微管蛋白和β微管蛋白异二聚体组成的细胞骨架聚合物,在维持细胞形状、囊泡运输、细胞信号传导和细胞分裂中发挥关键作用。卡巴他赛结合β-微管蛋白亚基的N-末端氨基酸并促进微管聚合(微管蛋白二聚体延伸)。在有丝分裂期间,微管向有丝分裂纺锤体延伸,该纺锤体负责染色体的分离和分布以及细胞分裂成子细胞。卡巴他赛刺激微管聚合并抑制微管细胞分裂,从而阻止肿瘤细胞周期和肿瘤增殖。尽管卡巴他赛与其紫杉烷前身有相似之处,但其结构和药理学却截然不同。卡巴他赛的分子结构与多西他赛的不同之处在于侧链,其中羟基被甲氧基侧链取代。额外的甲基通过禁用由多重耐药基因ABCB编码的腺苷5'-三磷酸 (ATP) 依赖性外排泵来抵消组成性和获得性抗肿瘤耐药性。副作用卡巴他赛的临床试验中,常见的3级或4级不良反应为骨髓抑制、发热性中性粒细胞减少、腹泻、疲劳和乏力。其他不良反应包括腹痛、背痛、关节痛和周围神经病变。注意事项卡巴他赛可能引起白细胞减少,增加感染风险。因此治疗期间需定期监测血常规,必要时调整剂量或暂停治疗。首次使用卡巴他赛前应准备好必要的急救设备,以防过敏性反应,如出现呼吸困难、皮疹、低血压等情况应立即停药并采取措施。此外,由于卡巴他赛主要通过肝脏代谢和肾脏排泄,肝肾功能不全的患者使用时需谨慎,并可能需要调整剂量。卡巴他赛还可能会引起周围神经病变,表现为感觉异常、肌无力等症状,需密切监控并及时报告。
已帮助人数11人
2024-05-06 17:59
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