驮瑞塞尔副作用:常见的副作用发生率为30%,包括皮疹、虚弱无力、黏膜炎、恶心、厌食、水肿;严重不良反应有:高敏反应、高血糖、高血脂、间质性肺炎、肠穿孔、急性肾衰等;实验室异常发生率为30%,有贫血、高血糖、高血脂、高三酰甘油血症、碱性磷酸(酯)酶升高、血清肌酸酐升高、淋巴细胞减少症、低磷酸盐血、血小板减少(症)、天冬氨酸转氨酶升高、白细胞减少症。
2007年5月,美国FDA已经批准Torisel(驮瑞塞尔)上市用于治疗进行性肾细胞癌(RCC)。Torisel(temsirolimus)是雷帕霉素的衍生物,它是一种具有抗真菌,免疫抑制剂和抗肿瘤活性的药物。Torisel似乎阻止mTOR的作用,mTOR是调节控制细胞分裂的蛋白质合成中起重要作用的酶。因此,Torisel可能会停止生产对癌细胞增殖至关重要的蛋白质。Torisel(temsirolimus,驮瑞塞尔) 是第1个治疗肾细胞癌的靶向药物,是惟一被批准上市的特异性抑制mTOR激酶的药物(mTOR激酶是调节细胞增殖、生长和细胞存活重要的蛋白质),治疗晚期肾细胞癌(advancedrenalcellcarcinoma)。驮瑞塞尔可抑制mTOR激酶后导致一定的血管生长因子(如血管内皮生长因子)水平下降,进而阻止新生血管的发展,也是目前惟一能显著延长患者生存期的药物。
Temsirolimus驮瑞塞尔在中国还未上市,但在美国、土耳其、香港等地已经上市,Temsirolimus驮瑞塞尔是冻干粉剂,需在具有药品使用经验的医生的指导下使用。