曲美替尼图片及介绍

曲美替尼是一个口服有效的第一类MEK抑制剂，在2013年5月获得FDA的批准上市，单药用于BRAF突变的恶性黑色素瘤患者，可特异性的与MEK1、MEK2结合，从而抑制各种癌细胞的信息传导和细胞增殖。在2014年1月，被批准与达拉非尼联用，治疗BRAF突变的恶性黑色素瘤患者。此外，在2017年6月，FDA批准了达拉非尼与曲美替尼联合治疗 BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌患者。

两药作用于RAS—RAF路径中的不同靶点，因此，两者联合应用可能会出现一定的协同作用，从而对肿瘤患者的治疗有更好的疗效。

曲美替尼的批准基于一项入组322例接受过≤1种化疗方案的患者的多中心、国际化、开放性、随机双盲研究，研究对比了曲美替尼与化疗治疗黑色素瘤的效果。试验结果显示，曲美替尼组相较于化疗组PFS分别为4.8个月：1.5个月(P<0.0001)，客观有效率为22%：8%。

【用法用量】曲美替尼的推荐剂量为2mg，口服，每日1次，在每天同一时间服用。餐前至少1个小时或餐后2个小时服用，不要在下次剂量的12个小时内服用丢失的剂量。

【调整剂量】首次剂量减低为1.5mg，每日1次；第二次剂量减低为1mg，每日1次；如果不能耐受口服每日1mg，则永久停药。

曲美替尼作为单药常见不良反应(≥20%)包括皮疹，腹泻，和淋巴水肿；曲美替尼用达拉非尼联用最常见不良反应(≥20%)包括发热，畏寒，疲乏，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘，和肌痛。