波生坦的上市时间

波生坦的上市时间：波生坦(bosentan)由瑞典Aeethon公司和美国Genentetch公司联合开发，是一种相对分子质量低的特异性竞争性的双重内皮素(ET)受体阻滞剂。波生坦于2001年8月13日被FDA批准在美国上市，用于治疗WHO功能组In和W型肺动脉高压(PAH)。

肺动脉高压（PAH）是一种以肺动脉压力增高，伴或不伴小肺动脉病变为特征的恶性肺血管疾病，往往引起右心功能衰竭甚至死亡。PAH可以是一种独立的疾病，也可是并发症，还可以是综合症。PAH已成为严重威胁人类身心健康的公共卫生保健问题。PAH发病率低，人们对其认识有限，目前缺乏基于人群的流行病学资料。

近年来，随着对PAH发病机理的深入研究，多种选择性肺血管扩张剂陆续研发成功并用于治疗PAH，这些药物包括钙通道阻滞剂（CCBs）、前列环素及其结构类似物、内皮素受体拮抗剂、磷酸二酯酶-5（PDE-5）抑制剂、鸟苷酸环化酶（sGC）激动剂和环前列腺素受体激动剂。其中就包括波生坦。自波生坦问世以来，已有众多PAH患者从中受益。

在动物试验中，波生坦能有效改善由急性缺氧对小鼠和猪产生的肺和心血管反应。波生坦不仅能很大程度地恢复由缺氧引起的肺高血压、右房室肥大和肺血管再塑，在组织缺氧前或同时使用波生坦，也可防止这些症状出现。波生坦可减缓由单响尾蛇毒素引起的小鼠肺动脉压力升高。波生坦可以消除由内毒素引起的肺动脉平均压力和肺血管阻力的持续升高。波生坦能缓解与PAH相关的血管重塑，使栓塞后的狗肺动脉壁保持原状。此外还有研究表明，波生坦还可减轻博来霉素引起的肺纤维化。