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鲁索替尼的推荐剂量

作者
医学编辑英棠
阅读量:155
2019-09-29 14:44

鲁索替尼(ruxolitinib)是FDA批准的首个治疗骨髓纤维化和真性红细胞增多症的药物,也是目前唯一一个可以用于此病的药物。

对血小板计数大于200/μL患者,鲁索替尼的开始剂量是20mg口服每天2次给药,而对血小板计数100/μL和200/μL间患者15mg每天2次。

起始用鲁索替尼治疗前进行完全血细胞计数。监视完全血细胞计数s每2至4周直至剂量稳定化,和然后当临床指示。对血小板计数减低调整剂量。

根据反应增加剂量和因推荐至最大每天2次25mg。如脾脏无减小或症状无改善6个月后终止。那么在合作情况下鲁索替尼的剂量需要调整?

鲁索替尼的推荐剂量

一、剂量应根据用药疗效和安全性调整。在Plt<50×109/L或Neut#<0.5×109/L时须停药;

二、在Plt恢复至50×109/L以上L或Neut#恢复至0.5×109/L以上时,需从5mg bid开始应用,在严密监测全血细胞计数的情况下逐渐加量。

三、在Plt<100×109/L时,为避免因血小板严重减少而停药,须减量使用。

四、如果疗效不足,在Plt和Neut#足够的情况下,可最大按5mg bid加量。

五、在以起始剂量治疗的最初4周内,不能够加量,4周以后,加量间隔时间应至少大于2周。

六、鲁索替尼推荐最大用量为25mg bid。

七、如果患者受益大于所获风险,那么应坚持持续应用鲁索替尼。

八、与强CYP3A4抑制剂合用时的剂量调整:

(1)强CYP3A4抑制剂与鲁索替尼同时使用,可增加鲁索替尼相关的血液学毒性和临床副作用的发生率,所以如果鲁索替尼和CYP3A4抑制剂合用,则日剂量应减半。例:原先用药为15mg bid,合并应用CYP3A4抑制剂时,应减量为7.5mg bid或15mg qd。

(2)对血小板计数大于或等于100/μL患者减低鲁索替尼开始剂量至10mg每天2次和同时强CYP3A4抑制剂。

(3)血小板计数小于100/μL患者中避免使用。特别注意:如果用鲁索替尼过程中漏服,不必补服,继续常规剂量应用即可。

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芦可替尼(鲁索替尼)2024年的价格芦可替尼(鲁索替尼)已经在国内上市了,可以用于中危或高危骨髓纤维化包括;1、原发性骨髓纤维化;2、真性红细胞增多症后骨髓纤维化;3、原发性血小板增多症后骨髓纤维化患者。目前了解到的芦可替尼(鲁索替尼)价格如下:1、国内芦可替尼挂网价格大概是3225元左右,规格是5mg*60片,由于各地区条件和环境不同,具体价格以当地药房为准。2、孟加拉耀品国际芦可替尼(鲁索替尼)规格5mgx50粒,价格大概是950元左右一盒,价格受多种因素影响不固定。芦可替尼(鲁索替尼)的作用和服用剂量芦可替尼是一种口服的JAK2-STAT通路抑制剂,JAK-STAT通路在骨髓造血的过程中起重要的调节作用。芦可替尼(鲁索替尼)与JAK1点位结合,抑制整个JAK-STAT通道的活化,从而靶向性强行压低该通道异常增强的信号,从而起到靶向治疗、改善症状、提高生活质量的目的。芦可替尼(鲁索替尼)骨髓纤维化成人的推荐剂量一般在5mg到25mg之间,根据患者的情况应该增加或减少,每12小时口服一次,每日两次,实际用量应遵医嘱,不可随意更改剂量和用法,以免产生影响病情的反应。芦可替尼(鲁索替尼)的治疗效果在一项双盲试验(NCT00952289)中,将中-2级或高风险骨髓纤维化患者随机分配给每日口服两次的芦可替尼(鲁索替尼)(155例)或安慰剂(154例)。主要终点是通过磁共振成像评估24周时脾脏体积缩小35%或以上的患者比例。次要终点包括反应的持久性、症状负担的变化(通过症状总分评估)和总生存期。试验结果 与安慰剂组的0.7%相比,芦可替尼(鲁索替尼)组有41.9%的患者达到了主要终点。接受芦可替尼(鲁索替尼)治疗的患者的脾脏体积持续缩小;67.0%的有反应患者的反应持续了48周或更长时间。接受芦可替尼(鲁索替尼)治疗的患者中有45.9%在24周时症状总评分改善了50%或以上,而接受安慰剂治疗的患者中仅有5.3%。安全性芦可替尼(鲁索替尼)组有13人死亡,而安慰剂组有24人死亡。芦可替尼组因不良事件而停药的比例为11.0%,安慰剂组为10.6%。在接受芦可替尼治疗的患者中,贫血和血小板减少是最常见的不良事件,但很少导致停药(每种不良事件均有一名患者停药)。有两名患者转变为急性髓性白血病,这两名患者都属于芦可替尼(鲁索替尼)组。试验结论 与安慰剂相比,芦可替尼(鲁索替尼)通过缩小脾脏大小、改善骨髓纤维化相关的衰弱症状和提高总生存率,为骨髓纤维化患者带来了显著的临床益处。相关热文推荐:艾普奈珠单抗(eptinezumab)2024年多少钱一支?参考文献Verstovsek S, Mesa RA, Gotlib J, Levy RS, Gupta V, DiPersio JF, Catalano JV, Deininger M, Miller C, Silver RT, Talpaz M, Winton EF, Harvey JH Jr, Arcasoy MO, Hexner E, Lyons RM, Paquette R, Raza A, Vaddi K, Erickson-Viitanen S, Koumenis IL, Sun W, Sandor V, Kantarjian HM. A double-blind, placebo-controlled trial of ruxolitinib for myelofibrosis. N Engl J Med. 2012 Mar 1;366(9):799-807. doi: 10.1056/NEJMoa1110557. PMID: 22375971; PMCID: PMC4822164.
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2024-01-04 16:36
吃芦可替尼(Ruxolitinib)会导致免疫力下降吗?
吃芦可替尼(Ruxolitinib)可能会导致免疫力下降。建议患者在使用芦可替尼(Ruxolitinib)期间密切观察自身反应,出现异常后及时处理。关于芦可替尼(Ruxolitinib)芦可替尼(Ruxolitinib)是治疗骨髓纤维化(MF)的靶向药物。芦可替尼(Ruxolitinib)在脾脏缩小和增加5年总生存期(OS)方面具有显著优势,并且基于芦可替尼(Ruxolitinib)的组合可能比芦可替尼(Ruxolitinib)单药治疗提供更多益处。芦可替尼(Ruxolitinib)联合达那唑或TPD在改善血红蛋白(Hgb)和血小板(PLT)方面有较好的疗效。芦可替尼(Ruxolitinib)导致免疫力下降的原因芦可替尼(Ruxolitinib)治疗过程中可能会影响患者的造血功能,引起贫血、血小板减少的不良反应,也是治疗期间最常见的不良反应为。此外,芦可替尼(Ruxolitinib)还可能引起白细胞减少、红细胞减少、感染、出血等情况。因此治疗过程中芦可替尼(Ruxolitinib)会影响患者的免疫系统功能,导致患者出现免疫力低下的情况。免疫力下降处理措施1、注意卫生:建议患者在使用芦可替尼(Ruxolitinib)期间保持自身卫生,勤换洗衣物、勤洗手等,注意饮食卫生。2、预防感染:芦可替尼(Ruxolitinib)治疗期间应尽量避免到人多的公共场所,避免接触感染源,若出现疑似感染症状,应及时医院就医。3、适当运动 :患者在治疗期间可进行八段锦、太极拳、散步等运动,有助于增强体质,增加自身免疫力。4、调整饮食:日常生活中建议多进食富含维生素、蛋白质等营养元素丰富的食物,多吃新鲜蔬菜水果,避免进食辛辣刺激性食物。5、定期检查:治疗期间患者可遵医嘱进行定期检查,例如检查白细胞计数等,发现问题后及时处理。芦可替尼(Ruxolitinib)其他副作用1、皮肤反应:芦可替尼(Ruxolitinib)可引起患者出现过敏,表现为皮疹、皮肤瘙痒、荨麻疹等,还可引起带状疱疹。2、中枢神经系统:芦可替尼(Ruxolitinib)还可引起头晕、头痛症状。3、胃肠反应:腹泻。副作用处理措施1、腹泻:腹泻的患者应多喝水,以补充水分,同时注意腹部保暖,避免腹泻加重,必要时可使用止泻药治疗。2、皮肤反应:若患者出现皮肤症状,可在医生的指导下对症治疗,例如过敏使用抗组胺药物治疗,带状疱疹使用抗病毒药物治疗等。3、中枢神经系统反应:建议患者保持充足睡眠,避免熬夜,头痛严重时可可使用镇痛药物缓解。饮食应适当增加水果、蔬菜以及肉类,避免粪便干燥,排便用力,同时保持情绪稳定,以免加重不适。芦可替尼(Ruxolitinib)治疗效果芦可替尼(Ruxolitinib)是类固醇难治性移植物抗宿主病(SR-GVHD)的重要治疗方法。因此,报告了芦可替尼(Ruxolitinib)治疗SR-GVHD的系统综述和荟萃分析的最新结果。此外,想比较儿童和成人SR-GVHD的疗效和安全性。芦可替尼(Ruxolitinib)治疗后的总体缓解率(ORR)被选为主要终点。完全缓解率(CRR)、感染、骨髓抑制和总生存率(OS)被选为次要终点。本次荟萃分析共纳入37项研究,1,580名患者入选。对于SR-aGVHD和SR-cGVHD,芦可替尼(Ruxolitinib)治疗后任何时间的ORR分别为0.77和0.78。在芦可替尼(Ruxolitinib)治疗后的任何时间,SR-aGVHD和SR-cGVHD的CRR分别为0.49和0.15。治疗后任何时间的orr在口腔SR-cGVHD中最高,其次是皮肤、肠道、关节和筋膜、肝脏、眼睛、食道和肺SR-cGVHD。对于SR-aGVHD和SR-cGVHD,芦可替尼(Ruxolitinib)治疗后的感染发生率分别为0.61和0.47 。SR-aGVHD的总体(I-IV级)和严重(III-IV级)血细胞减少症的发生率分别为53.2%和31.0% ,SR-cGVHD的发生率分别为28.8% 和10.4%。SR-aGVHD治疗后6个月的OS概率为63.9%。对于SR-cGVHD,治疗后6个月、1年和2年的OS概率分别为95%、78.7%和75.3%。儿童和成人SR-GVHD患者的ORR、CRR、感染事件和骨髓抑制均具有可比性。总之,这项研究表明芦可替尼(Ruxolitinib)是SR-GVHD的一种有效和安全的治疗方法,SR-GVHD的儿童和成人都可以从芦可替尼(Ruxolitinib)治疗中获益。总结芦可替尼(Ruxolitinib)对于骨髓纤维化治疗效果明显,可使患者的脾脏获得缩小。但在治疗过程中芦可替尼(Ruxolitinib)可能会导致免疫力下降,因此建议患者在医生的指导下用药,出现异常后及时处理。参考文献Li Y, Zhu S, Liu W, Ming J, Wang X, Hu X. Ruxolitinib-based combinations in the treatment of myelofibrosis: worth looking forward to. Ann Hematol. 2020 Jun;99(6):1161-1176. doi: 10.1007/s00277-020-04028-z. Epub 2020 Apr 24. PMID: 32333155; PMCID: PMC7237512.相关热文推荐:日本辉瑞版的依普利酮(eplerenone)多少钱一盒?
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不同的血小板数值芦可替尼的用药剂量分别是多少?
芦可替尼是一种JAK抑制剂,主要用于治疗骨髓纤维化,比如原发性骨髓纤维化、原发性血小板增多症后骨髓纤维化、真性红细胞增多症后骨髓纤维化等,根据不同的血小板计数,芦可替尼的用药剂量有所不同。芦可替尼芦可替尼/Ruxolitinib以前称为INCB018424或INC424,是Janus激酶JAK1和JAK2的有效和选择性口服抑制剂。美国食品药品监督管理局(FDA)和欧洲药品管理局(EMA)分别于2011年和2012年批准芦可替尼用于治疗骨髓纤维化(MF),随后于2014年批准其用于治疗羟基脲(HU)耐药或不耐受的真性红细胞增多症(PV)。不同血小板数值芦可替尼的用药剂量一、起始剂量1、血小板计数在100000-200000/mm³的患者,推荐起始剂量为15mg,每天服用两次,一天的总剂量为30mg。2、血小板计数200000/mm³的患者,推荐起始剂量为20mg,每天服用两次,一天的总剂量为40mg。3、血小板计数50000/mm³和100000/mm³的患者,推荐最大起始剂量为5mg,一天的总剂量为10mg。二、开始治疗时血小板计数不低于100×10^9/L的患者,经因血小板减少中断之后重新开始量芦可替尼治疗的剂量调整1、血小板计数≥125×10^9/L,剂量是20mg,每天服用两次。2、血小板计数100至125×10^9/L,剂量是15mg,每日两次。3、血小板计数75至100×10^9/L,剂量是10mg,每日两次,如果可耐受,可以升高剂量至15mg。4、血小板计数50至75×10^9/L,剂量是5mg,每日两次,持续至少2周,如果可耐受,可以升高剂量至10mg。5、血小板计数50×10^9/L,需要暂停治疗。三、开始治疗时血小板计数为50×10^9/L至100×10^9/L的骨髓纤维化患者血液学毒性的剂量调整1、血小板计数25×10^9/L,需要中断给药。2、血小板计数25×10^9/L至35×10^9/L,且在之前的4周内血小板计数下降小于20%,减少剂量5mg,每日服用一次。3、血小板计数25×10^9/L至35×10^9/L,且在之前的4周内血小板计数下降不低于20%,减少剂量5mg,每日服用两次。四、针对起始血小板计数为50×109/L至100×109/L的骨髓纤维化患者的疗效不足的剂量调整在治疗最初4周之内不得增加剂量,剂量增加频率不得高于每2周1次。如果出现了骨髓纤维化患者的疗效不足,若满足以下所有条件,则可以以5mg每日1次的增量将剂量逐渐增加,直至最大剂量10mg每日2次。如果治疗6个月后没有出现脾脏缩小或症状改善,则终止芦可替尼治疗。特殊人群给药剂量1、肾损伤患者:起始剂量是单次给药15-20mg,仅在血液透析当天完成透析后给药。如果患者的血小板计数在100000-200000/mm³,则单次给药剂量为15mg,如果患者的血小板计数200000/mm³,则推荐单次给药剂量为20mg,或每隔12小时给10mg,一共给药两次。2、肝损伤患者:应该根据血小板计数推荐的起始剂量将减少大约50%,每天给药两次。总结芦可替尼的际用药剂量应结合患者的具体情况和医生的建议来确定。参考文献:Ajayi S, Becker H, Reinhardt H, Engelhardt M, Zeiser R, von Bubnoff N, Wäsch R. Ruxolitinib. Recent Results Cancer Res. 2018;212:119-132. doi: 10.1007/978-3-319-91439-8_6. PMID: 30069628.相关热文推荐:芦可替尼长期用药的副作用和具体处理措施?
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芦可替尼长期用药的副作用和具体处理措施?
芦可替尼/鲁索替尼(Jakavi)长期用药的副作用主要包括贫血、血小板减少症等,副作用涉及多个系统,可根据不同的副作用进行针对性的处理。芦可替尼芦可替尼适用于治疗中危或高危骨髓纤维化, 包括原发性骨髓纤维化,真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化患者。芦可替尼长期用药的副作用1、感染和侵染性疾病:尿路感染、带状痘疹、肺炎、脓毒症、结核病。2、血液和淋巴系统疾病:贫血、血小板减少、中性粒细胞减少、出血。3、代谢与营养疾病:高胆固醇血症、高甘油三脂血症、体重增加。4、神经系统疾病:头晕 、头痛。5、胃肠道疾病:便秘、腹胀、脂肪酶升高、6、肝胆疾病:丙氨酸转氨酶升高、天门冬氨酸转氨酶升高。7、血管疾病:高血压。芦可替尼副作用的处理措施1、尿路感染:保持良好的个人卫生习惯,多饮水,勤排尿,可遵医嘱使用抗菌药物治疗。2、带状疱疹:注意保持皮肤清洁干燥,避免抓挠破损处,同时遵医嘱进行抗病毒治疗,常用的药物有阿昔洛韦、伐昔洛韦等。3、肺炎:如果出现呼吸急促、咳嗽、发热等症状,请及时就诊,遵循医生的治疗建议。4、贫血、血小板减少、中性粒细胞减少:用药期间应密切关注血象变化。5、出血:如出现皮肤瘀斑、鼻衄、牙龈出血等现象,应及时就诊,遵医嘱调整药物剂量。6、高胆固醇血症、高甘油三脂血症:保持良好的生活习惯,低脂饮食,增加运动,必要时服用降脂药物。7、体重增加:适当调整饮食和锻炼,监测体重变化。8、头晕、头痛:注意休息,避免劳累,必要时可遵医嘱使用止痛药物治疗,比如布洛芬等。9、便秘、腹胀:平时注意增加膳食纤维的摄入,可以多吃新鲜的水果和蔬菜,还要保持充足的水分摄入,适当运动,都有利于改善便秘或腹胀。10、脂肪酶升高:注意饮食调整,减少油腻食物摄入,比如肥肉、烧烤、蛋糕等。11、丙氨酸转氨酶升高、天门冬氨酸转氨酶升高:是肝脏功能受损的表现,应遵医嘱处理。12、高血压:注意保持良好的生活习惯,低盐饮食,适当锻炼,还要保持情绪平稳,避免情绪激动,如血压控制不佳,应遵医嘱进行降压治疗。芦可替尼的临床研究数据研究背景芦可替尼是Janus激酶(JAK)1和2的选择性抑制剂,在骨髓纤维化中具有临床显著活性。研究方法在一项双盲试验中,将中度-2或高危骨髓纤维化患者随机分配到每天两次口服芦可替尼(n=155)或安慰剂(n=154)。主要终点是24周时通过磁共振成像评估的脾脏体积减少35%或更多的患者比例。次要终点包括反应的持久性、症状负担的变化(通过总症状评分评估)和总生存率。研究结果与安慰剂组的0.7%相比,芦可替尼组的41.9%的患者达到了主要终点,接受芦可替尼治疗的患者脾脏体积缩小,67%有反应的患者有48周或更长时间的反应。与接受安慰剂的5.3%患者相比,接受芦可替尼的45.9%患者在24周时总症状评分改善50%或更多。芦可替尼组和安慰剂组因不良事件而停用研究药物的比率分别为11.0%和10.6%。研究结论与安慰剂相比,芦可替尼通过减小脾脏大小、改善骨髓纤维化相关症状和提高总生存率,为骨髓纤维化患者提供了显著的临床益处。总结在服用芦可替尼期间,应密切关注副作用的出现,如果副作用持续或加重,应及时就诊,并咨询医生进行专业化的处理。参考文献:Verstovsek S, Mesa RA, Gotlib J, Levy RS, Gupta V, DiPersio JF, Catalano JV, Deininger M, Miller C, Silver RT, Talpaz M, Winton EF, Harvey JH Jr, Arcasoy MO, Hexner E, Lyons RM, Paquette R, Raza A, Vaddi K, Erickson-Viitanen S, Koumenis IL, Sun W, Sandor V, Kantarjian HM. A double-blind, placebo-controlled trial of ruxolitinib for myelofibrosis. N Engl J Med. 2012 Mar 1;366(9):799-807. doi: 10.1056/NEJMoa1110557. PMID: 22375971; PMCID: PMC4822164.相关热文推荐:服用曲格列汀后还需要打胰岛素或者服用其他药物吗?
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伊维菌素乳膏的正确储存方式及疗效
导读:伊维菌素乳膏应常温保存,保存在储存在干燥、阴凉处,避光保存,放到儿童接触不到的地方。伊维菌素乳膏具有抗炎和抗寄生虫的作用,治疗红斑痤疮的效果较好,能够减轻皮损,改善面部红斑。伊维菌素乳膏药物概述伊维菌素乳膏是一种局部用药制剂,用于治疗与酒渣鼻有关的炎性病变。伊维菌素乳膏主要是用于治疗玫瑰痤疮的炎症性病变,特别是丘疹和脓疱型。作用原理目前尚不清楚伊维菌素乳膏如何治疗红斑痤疮,但它确实可以降低炎症和肿胀的程度。专家目前认为红斑痤疮患者的毛孔里生活着一些小螨虫,伊维菌素乳膏可以杀死它们。正确储存方式1、常温储存:伊维菌素乳膏应储存在常温下,推荐储存温度为20°C至25°C,避免极端的温度条件,如过高或过低的温度,可能会影响药物的稳定性和有效性。2、避光保存:伊维菌素乳膏应避免直接阳光照射,以防止光照导致药物成分分解,影响治疗效果。3、密封保存:使用后应确保将乳膏管的盖子拧紧,密封保存,以防止乳膏接触空气中的微生物或水分,导致污染或变质。4、儿童无法触及的地方:应将伊维菌素乳膏放置在儿童无法触及的地方,以避免误食或不当使用。5、原包装内储存:最好将乳膏保存在其原始包装内,因为原始包装通常设计用于保护药物免受光线和湿度的影响。6、有效期内使用:伊维菌素乳膏的有效期为两年,首次开封后6个月内使用,确保在药物的有效期内使用,过期的药物可能效果减弱或产生不良反应。治疗效果伊维菌素乳膏具有抗炎和抗寄生虫的特性,被用于治疗玫瑰痤疮的炎症性病变。它是一种1%的乳膏,并且患者对其治疗耐受性良好。据研究,外用伊维菌素1%乳膏可以安全有效地治疗长达52周。伊维菌素的效果可能与其抗蠕形螨(Demodex)和抗炎活性有关。在一些研究中,伊维菌素乳膏在减轻炎症性病变方面显示出比甲硝唑乳膏更好的效果,并且治疗后的缓解时间也更长。
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2024-05-08 18:05
伊维菌素乳膏的正确使用方法及用量
导读:伊维菌素乳膏是一种用于治疗玫瑰痤疮的局部用药制剂,正确使用方法及用量应遵循医生的指导和药品说明书的指示。此药仅限皮肤使用,在面部皮肤薄涂,涂抹药物前需清洗皮肤,每天一次。正确用法及用量伊维菌素乳膏在使用之前,应先清洁局部受影响的皮肤区域。然后将药膏挤出并均匀地涂在病变区域上,确保覆盖所有患处,例如额头、下巴、鼻子等部位。涂抹后应将乳膏留在皮肤上至少8小时,以便于吸收。用药后约8小时,可以用温水或肥皂清洗掉乳膏。如果3个月后局部皮肤没有改善,则应停止治疗。需要注意的是,使用伊维菌素乳膏时应避免接触眼睛、口部和其他黏膜。如果不慎接触到这些区域,应立即用清水冲洗。使用周期通常情况下,伊维菌素乳膏的推荐使用频率是每天一次,患者可在每天睡前使用。治疗周期可能根据医生的建议和患者的具体情况而定,一些研究表明,外用伊维菌素1%乳膏可以安全有效地治疗长达52周。特殊用药人群1、肾功能不全:对于肾功能不全的患者,使用伊维菌素乳膏无需调整剂量。2、肝功能损害:严重肝功能损害的患者应慎用伊维菌素乳膏,以免用药不当加重肝损害。3、老年患者:在老年人群中使用伊维菌素乳膏不需要调整剂量。4、儿科人群:伊维菌素乳膏在18岁以下儿童和青少年中的安全性和有效性尚未确定,没有可用数据,因此一般不推荐用于这个年龄段。5、孕妇和哺乳期妇女:对于孕妇、哺乳期妇女,以及对伊维菌素过敏的患者,使用伊维菌素乳膏的安全性和有效性尚未明确,因此这些特殊人群不适宜使用伊维菌素软膏。6、过敏患者:对伊维菌素或乳膏中任何赋形剂过敏的患者应禁忌使用。
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2024-05-08 18:05
瑞司美替罗:非酒精性脂肪性肝炎治疗药物
导读:非酒精性脂肪性肝炎(NASH)发病机制极为复杂,目前尚无标准的治疗方法。瑞司美替罗是一种口服小分子肝脏靶向、选择性甲状腺激素受体β激动剂,其在NASH治疗领域为首个达到Ⅲ期临床试验主要终点的药物,且安全性和耐受性良好,有望成为第1个FDA批准用于治疗NASH的药物。适应症瑞司美替罗是一种甲状腺激素受体 β 激动剂,用于治疗成人伴有中度至晚期肝纤维化的非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎(NASH)。2024年3月14日,它被FDA批准作为首个治疗非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎引起的肝纤维化的药物。药理作用瑞司美替罗是甲状腺激素受体-β (THR-β) 的部分激动剂,甲状腺激素受体-β是肝脏中主要的甲状腺激素受体,通过刺激该受体发挥作用,从而降低肝脏内的甘油三酯水平。肝脏内高水平的脂质与NASH以及肝脏肿胀、纤维化和肝硬化等症状有关。用法用量瑞司美替罗的用量应根据患者的体重决定,体重小于100千克的患者,推荐剂量为80毫克,体重大于等于100千克的患者,推荐剂量为100毫克,每天一次。治疗期间如果患者出现药物的严重不良反应,或者需要与其他药物合用,应及时咨询医生,并在医生的指导下正确使用,患者不可私自使用。注意事项失代偿性肝硬化患者应避免使用瑞司美替罗。如果患者在接受瑞司美替罗治疗期间出现肝功能恶化的体征或症状,应停止使用瑞司美替罗。 此外,将瑞司美替罗与某些其他药物,特别是用于降低胆固醇的他汀类药物,例如吉非罗齐或环孢素等,同时使用可能会导致潜在的显著药物相互作用,因此建议患者使用其他药物前提前咨询医生。
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2024-05-08 18:05
瑞司美替罗治疗非酒精性脂肪性肝炎的效果分析
导读:瑞司美替罗是一种用于治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的药物,它是一种甲状腺激素受体(THR)-β口服选择性激动剂。瑞司美替罗在多项临床试验中显示出了积极的疗效,能够显著降低肝脏脂肪含量、减少肝脏炎症和纤维化程度。药物概述瑞司美替罗是一种口服THR-β激动剂,可用于治疗患有中度至晚期肝脏疤痕的成人非酒精性脂肪性肝炎(NASH),但不适用于肝硬化,它应该与饮食和运动一起使用。瑞司美替罗于2024年3月14日获得FDA批准,是第一个被批准用于NASH的药物。非酒精性脂肪性肝炎NASH是非酒精性脂肪肝疾病进展的结果,随着时间的推移,肝脏炎症会导致肝脏疤痕和肝功能障碍。NASH通常与其他健康问题有关,例如高血压和2型糖尿病。据至少一项估计,美国大约有6-800万人患有NASH并伴有中度至重度肝脏疤痕,而且这一数字预计还会增加。瑞司美替罗是甲状腺激素受体的部分激活剂,在肝脏中激活该受体可减少肝脏脂肪积累。临床试验在一项对966名活检确诊NASH成人进行的3期临床试验中,52周后,NASH消退且纤维化未恶化的比例为25.9%(80毫克剂量)和 29.9%(100毫克剂量),而安慰剂为9.7%纤维化阶段范围为F1B至F3。此外,24.2%(80mg) 和25.9%(100mg)的患者纤维化程度改善了至少一个阶段,且NAFLD活动评分没有恶化。与安慰剂组的0.1%相比,LDL水平也降低了13.6%(80mg)和16.3%(100mg)。另一项研究显示,12个月时,肝活检显示,与接受安慰剂的受试者相比,接受瑞司美替罗治疗的受试者中NASH得到缓解或肝脏疤痕得到改善的比例更高。接受80毫克瑞司美替罗治疗的受试者中,共有26%至27%的受试者和接受100毫克瑞司美替罗治疗的受试者中,有24%至36%的NASH得到缓解且肝脏疤痕没有恶化,而接受80毫克瑞司美替罗治疗的受试者中,这一比例为9%至13%。
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2024-05-08 18:04
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