鲁索替尼的推荐剂量

鲁索替尼(ruxolitinib)是FDA批准的首个治疗骨髓纤维化和真性红细胞增多症的药物，也是目前唯一一个可以用于此病的药物。

对血小板计数大于200/μL患者，鲁索替尼的开始剂量是20mg口服每天2次给药，而对血小板计数100/μL和200/μL间患者15mg每天2次。

起始用鲁索替尼治疗前进行完全血细胞计数。监视完全血细胞计数s每2至4周直至剂量稳定化，和然后当临床指示。对血小板计数减低调整剂量。

根据反应增加剂量和因推荐至最大每天2次25mg。如脾脏无减小或症状无改善6个月后终止。那么在合作情况下鲁索替尼的剂量需要调整？

一、剂量应根据用药疗效和安全性调整。在Plt<50×109/L或Neut#<0.5×109/L时须停药；

二、在Plt恢复至50×109/L以上L或Neut#恢复至0.5×109/L以上时，需从5mg bid开始应用，在严密监测全血细胞计数的情况下逐渐加量。

三、在Plt<100×109/L时，为避免因血小板严重减少而停药，须减量使用。

四、如果疗效不足，在Plt和Neut#足够的情况下，可最大按5mg bid加量。

五、在以起始剂量治疗的最初4周内，不能够加量，4周以后，加量间隔时间应至少大于2周。

六、鲁索替尼推荐最大用量为25mg bid。

七、如果患者受益大于所获风险，那么应坚持持续应用鲁索替尼。

八、与强CYP3A4抑制剂合用时的剂量调整：

（1）强CYP3A4抑制剂与鲁索替尼同时使用，可增加鲁索替尼相关的血液学毒性和临床副作用的发生率，所以如果鲁索替尼和CYP3A4抑制剂合用，则日剂量应减半。例：原先用药为15mg bid，合并应用CYP3A4抑制剂时，应减量为7.5mg bid或15mg qd。

（2）对血小板计数大于或等于100/μL患者减低鲁索替尼开始剂量至10mg每天2次和同时强CYP3A4抑制剂。

（3）血小板计数小于100/μL患者中避免使用。特别注意：如果用鲁索替尼过程中漏服，不必补服，继续常规剂量应用即可。