利特昔替尼(Ritlecitinib)是辉瑞公司研发的新型JAK3/TEC激酶抑制剂,2023年在中国获批用于治疗12岁及以上患者的严重斑秃。作为首个针对斑秃的靶向治疗药物,其规范使用对疗效和安全性至关重要。
正确使用利特昔替尼对降低不良反应风险具有决定性作用,需严格遵守医嘱用药。
推荐剂量为每日一次50mg胶囊,整粒吞服不可咀嚼或压碎。可与食物同服或空腹服用,但需固定给药方式。漏服剂量若在8小时内发现应立即补服,超过8小时则跳过本次剂量,不可双倍服药。
治疗斑秃通常需要持续用药24周以上才能评估疗效。毛发再生后建议维持治疗至少4-6个月。突然停药可能导致复发,需在医生指导下逐步减量。
禁止与强效CYP3A诱导剂(如利福平、卡马西平)联用,可能降低血药浓度。避免合用CYP3A敏感底物(如咪达唑仑)或治疗窗窄的药物(如华法林)。与其他免疫抑制剂联用会增加感染风险。
遵循这些用药规范可以最大化治疗效果,同时将不良反应控制在最低水平。
某些特定情况下使用利特昔替尼可能带来严重风险,需严格掌握禁忌证。
活动性结核、HIV等严重感染患者禁用。严重肝功能损害(Child-Pugh C级)患者禁用。对利特昔替尼或其辅料过敏者禁用。妊娠期妇女除非必要情况应避免使用。
有血栓病史或高风险患者慎用。恶性肿瘤病史患者需评估风险收益比。中重度肾功能不全患者需谨慎使用。计划接种活疫苗的患者应暂缓用药。
出现严重感染需暂停用药直至感染控制。血小板计数<50×10^9/L或中性粒细胞<1.0×10^9/L时应中断治疗。手术前后需根据情况暂停用药1-2周。
严格掌握这些禁忌证可显著降低用药风险。
不同人群使用利特昔替尼需考虑其生理特点和特殊风险,采取个体化用药策略。
12-17岁青少年可使用标准剂量50mg/日。12岁以下儿童安全性和有效性尚未确立,不推荐使用。青春期前儿童需特别关注生长发育影响。
≥65岁患者无需调整剂量。但因免疫功能下降,需加强感染监测,尤其是带状疱疹和呼吸道感染。合并用药多的老年患者需特别注意药物相互作用。
轻中度肝损伤(Child-Pugh A/B级)无需调整剂量。严重肝损伤禁用。轻中度肾功能不全(eGFR≥30mL/min)无需调整剂量,终末期肾病患者数据有限,需谨慎使用。
针对这些特殊人群的个体化用药方案,能够平衡疗效与安全性。
参考资料: FDA说明书更新于2023年6月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=215830
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