罗氟司特(roflumilast)的注意事项和药物相互作用

罗氟司特是由英国阿斯利康公司研发的一款选择性磷酸二酯酶4抑制剂。它主要作用于气道和肺部的炎症细胞，通过抑制磷酸二酯酶4的活性，减少炎症介质的释放，从而发挥抗炎作用。

该药物专门适用于伴有慢性支气管炎且有过急性加重病史的重度慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者，能够有效降低COPD急性加重的发生风险，帮助患者更好地控制病情，提高生活质量，为重度COPD患者的长期治疗提供了重要的选择。

适应症

罗氟司特是一种选择性磷酸二酯酶4抑制剂，适用于治疗伴有慢性支气管炎且有急性加重病史的重度慢性阻塞性肺疾病（COPD）患者，以降低COPD急性加重的风险。

使用限制：

罗氟司特并非支气管扩张剂，不适用于缓解急性支气管痉挛。

250微克规格的罗氟司特为起始剂量，仅适用于治疗前4周，并非有效（治疗）剂量。

用法用量

COPD患者的维持剂量为每日1片500微克规格的片剂，可与食物同服或空腹服用。

部分患者可先以每日1片250微克规格的片剂起始治疗4周，之后增至每日1片500微克规格的片剂，这种给药方式可降低治疗中断率。

不良反应

发生率≥2%的最常见不良反应包括：腹泻、体重下降、恶心、头痛、背痛、流感、失眠、头晕、食欲减退。

禁忌症

中至重度肝功能不全（Child-PughB级或C级）患者禁用。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

注意事项

急性支气管痉挛：不得用于缓解急性支气管痉挛。

精神事件（包括自杀倾向）：应告知患者、照护者及家属，警惕失眠、焦虑、抑郁、自杀念头或其他情绪变化的出现或加重；若发生此类变化，需及时联系医护人员。对于有抑郁病史和/或自杀想法或行为史的患者，需谨慎权衡使用罗氟司特的风险与获益。

体重下降：需定期监测体重。若出现无法解释的或具有临床意义的体重下降，应评估体重下降情况，并考虑停用罗氟司特。

药物相互作用：不建议与强效细胞色素P450酶诱导剂（如利福平、苯巴比妥、卡马西平、苯妥英）联用。

特殊人群用药

哺乳期女性：哺乳期女性不应使用罗氟司特，因为罗氟司特及其代谢产物可能会分泌至人乳汁中，且目前尚无关于本品对母乳喂养婴儿影响的人体研究数据。

药物相互作用

与CYP3A4抑制剂或CYP3A4/CYP1A2双重抑制剂（如红霉素、酮康唑、氟伏沙明、依诺沙星、西咪替丁）联用时，会增加罗氟司特的全身暴露量，进而可能增加不良反应发生风险。需谨慎权衡此类联用的风险与获益。

药物过量

若发生药物过量，患者应立即寻求医疗帮助，并接受适当的支持性医疗护理。