罗氟司特是一种选择性磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂，通过抑制PDE4酶的活性，增加细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平，从而抑制炎症介质的释放。

药品称呼

通用名称：罗氟司特、Roflumilast

商品名称：Daxas

适应靶点

磷酸二酯酶4(PDE4)

适应症和适应人群

适应症

降低伴有慢性支气管炎且既往有急性加重史的严重COPD患者的急性加重风险。

适应人群

成年COPD患者，需符合以下条件：

严重COPD(FEV₁≤50％预计值)伴慢性支气管炎；

过去一年内有急性加重史。

限制性使用

不适用于急性支气管痉挛的缓解；

初始剂量250mcg仅用于治疗前4周，非有效治疗剂量。

规格与性状

规格

500μg*90片/盒；

性状

白色圆形片，无特殊气味，片剂一面压印字母 “D”，另一面压印数字。

主要成分

活性成分：罗氟司特；

非活性成分：一水乳糖、玉米淀粉、聚维酮、硬脂酸镁。

用法用量

维持剂量

500μg每日一次，餐前或餐后服用均可。

起始剂量

为减少停药率，建议初始治疗前4周使用250μg每日一次，随后增至500μg每日一次。

特殊提示

250μg仅为起始剂量，非有效剂量。

具体您可以阅读罗氟司特完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：罗氟司特(roflumilast)的用法用量。

不良反应

常见不良反应(发生率＞2％)

腹泻、体重下降、恶心、头痛、背痛、流感样症状、失眠、头晕、食欲减退。

严重不良反应

精神事件(自杀倾向、焦虑、抑郁)、体重显著下降、急性肾衰竭、心房颤动、急性胰腺炎。

建议您阅读罗氟司特完整不良反应信息，在医生的指导下合理用药。推荐文章：罗氟司特(roflumilast)的副作用。

注意事项

1、精神事件

可能诱发或加重失眠、焦虑、抑郁及自杀倾向，用药期间需密切监测情绪变化。

2、体重下降

定期监测体重，若出现不明原因或显著体重减轻，需评估并考虑停药。

3、药物相互作用

避免与强效CYP3A4/CYP1A2诱导剂(如利福平、苯巴比妥)联用，可能降低疗效；与CYP3A4/CYP1A2抑制剂(如酮康唑、氟伏沙明)联用可能增加不良反应风险。

4、肝功能不全

中重度肝损害(Child-PughB或C级)患者禁用，轻度肝损害(Child-PughA级)需谨慎。

特殊人群用药

【孕妇】无妊娠期女性的随机临床研究；动物研究显示罗氟司特可能导致着床后丢失、死胎、幼崽存活率下降及分娩过程干扰；不建议妊娠期使用，除非医生评估潜在获益显著大于胎儿潜在风险。

【哺乳期女性】罗氟司特及其代谢产物可分泌至大鼠乳汁中，推测也可能分泌至人乳汁；尚无研究评估罗氟司特对母乳喂养婴儿的影响；哺乳期女性不应使用罗氟司特，若需用药需暂停哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】动物研究显示高剂量罗氟司特可能影响生殖能力(如睾丸小管萎缩、附睾精子肉芽肿)。有生育计划的男性和女性，用药前应咨询医生，权衡治疗利弊。

【儿童使用】COPD在儿童中罕见，罗氟司特在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立，不推荐儿童使用。

【老年人使用】临床研究中65岁以上患者占比约45.6%，75岁以上患者占比约10.6%，未观察到老年患者与年轻患者在安全性和有效性上的总体差异；无法排除部分老年个体可能更敏感，但无需调整剂量。

【肾功能损害】重度肾功能损害患者使用罗氟司特500μg单剂量后，罗氟司特及其代谢产物的暴露量略有降低(AUC分别降低21%、7%)，但无临床意义；无需调整剂量。

【肝功能损害】轻度肝功能损害(Child-PughA级)患者使用时，需医生谨慎权衡获益与风险；中度至重度肝功能损害(Child-PughB或C级)患者禁用罗氟司特；罗氟司特500μg规格在肝功能损害患者中尚未开展研究。

禁忌症

罗氟司特禁用于中度至重度肝功能损害患者(Child-Pugh B级或C级)，此类患者使用后可能导致药物暴露量显著增加，不良反应风险升高。

药物相互作用

CYP诱导剂

利福平、苯巴比妥等可显著降低罗氟司特血药浓度，导致疗效下降。

CYP抑制剂

酮康唑、氟伏沙明等可增加罗氟司特暴露量，增加不良反应风险。

含孕二烯酮/炔雌醇的口服避孕药

可能增加罗氟司特血药浓度。

药物过量

症状

头痛、胃肠道不适、头晕、心悸、低血压。

处理

立即就医，对症支持治疗。因罗氟司特蛋白结合率高，血液透析效果有限。

药代动力学

吸收：口服生物利用度约80％，食物延迟达峰时间但不影响总吸收。

分布：血浆蛋白结合率＞99％，表观分布容积2.9L/kg。

代谢：经CYP3A4/1A2代谢为活性代谢物罗氟司特-N-氧化物。

排泄：半衰期约17小时(罗氟司特)和30小时(代谢物)，70％经尿液排泄。

贮存方法

储存条件：20℃-25℃(68℉-77℉)，允许短期存放于15℃-30℃(59℉-86℉)。

研发公司

英国阿斯利康