罗氟司特是一种选择性磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂，通过抑制PDE4酶的活性，增加细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平，从而抑制炎症介质的释放。该药主要用于降低慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者急性加重的风险，尤其适用于伴有慢性支气管炎且既往有急性加重史的严重COPD患者。

罗氟司特并非支气管扩张剂，不能用于急性支气管痉挛的缓解。如需了解更多相关信息，可点击屏幕右下方对话框，医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。

药品称呼

通用名：罗氟司特(Roflumilast)

商品名：DALIRESP®

适应靶点

磷酸二酯酶4(PDE4)

适应症和适应人群

适应症

降低伴有慢性支气管炎且既往有急性加重史的严重COPD患者的急性加重风险。

适应人群

成年COPD患者，需符合以下条件：

严重COPD(FEV₁≤50％预计值)伴慢性支气管炎；

过去一年内有急性加重史。

限制性使用

不适用于急性支气管痉挛的缓解；

初始剂量250mcg仅用于治疗前4周，非有效治疗剂量。

规格与性状

规格：丹麦Nycomed，500mg*30片/盒；

性状：白色圆形片，无特殊气味。

主要成分

活性成分：罗氟司特；

非活性成分：一水乳糖、玉米淀粉、聚维酮、硬脂酸镁。

用法用量

维持剂量：500mcg每日一次，餐前或餐后服用均可。

起始剂量：为减少停药率，建议初始治疗前4周使用250mcg每日一次，随后增至500mcg每日一次。

特殊提示：250mcg仅为起始剂量，非有效剂量。

不良反应

常见不良反应(发生率＞2％)

腹泻(9.5％)、体重下降(7.5％)、恶心(4.7％)、头痛(4.4％)、背痛(3.2％)、流感样症状(2.8％)、失眠(2.4％)、头晕(2.1％)、食欲减退(2.1％)。

严重不良反应

精神事件(自杀倾向、焦虑、抑郁)、体重显著下降、急性肾衰竭、心房颤动、急性胰腺炎。

上市后报告

超敏反应(血管性水肿、荨麻疹)、男性乳房发育。

注意事项

1、精神事件

可能诱发或加重失眠、焦虑、抑郁及自杀倾向，用药期间需密切监测情绪变化。

2、体重下降

定期监测体重，若出现不明原因或显著体重减轻，需评估并考虑停药。

3、药物相互作用

避免与强效CYP3A4/CYP1A2诱导剂(如利福平、苯巴比妥)联用，可能降低疗效；

与CYP3A4/CYP1A2抑制剂(如酮康唑、氟伏沙明)联用可能增加不良反应风险。

4、肝功能不全

中重度肝损害(Child-PughB或C级)患者禁用，轻度肝损害(Child-PughA级)需谨慎。

特殊人群用药

1、孕妇

尚无人类研究数据，动物试验显示高剂量可能影响胎儿发育，需权衡利弊。

2、哺乳期

可能通过乳汁排泄，哺乳期禁用。

3、儿童

COPD罕见于儿童，安全性和有效性未建立。

4、老年人

无需调整剂量，但需警惕个体敏感性差异。

5、肝肾功能不全

中重度肝损害禁用；

肾功能不全无需调整剂量。

禁忌症

中重度肝功能不全(Child-PughB或C级)。

药物相互作用

CYP诱导剂：利福平、苯巴比妥等可显著降低罗氟司特血药浓度，导致疗效下降。

CYP抑制剂：酮康唑、氟伏沙明等可增加罗氟司特暴露量，增加不良反应风险。

含孕二烯酮/炔雌醇的口服避孕药：可能增加罗氟司特血药浓度。

药物过量

症状：头痛、胃肠道不适、头晕、心悸、低血压。

处理：立即就医，对症支持治疗。因罗氟司特蛋白结合率高，血液透析效果有限。

药代动力学

吸收：口服生物利用度约80％，食物延迟达峰时间但不影响总吸收。

分布：血浆蛋白结合率＞99％，表观分布容积2.9L/kg。

代谢：经CYP3A4/1A2代谢为活性代谢物罗氟司特-N-氧化物。

排泄：半衰期约17小时(罗氟司特)和30小时(代谢物)，70％经尿液排泄。

贮存方法

储存条件：20°C–25°C(68°F–77°F)，允许短期存放于15°C–30°C(59°F–86°F)。

研发公司

丹麦Nycomed(丹麦奈科明)