布地格福吸入气雾剂是一种复方吸入制剂，用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的长期维持治疗。其通过两种不同且互补的作用机制产生支气管扩张效应：格隆溴铵作为长效抗胆碱能药物(LAMA)，阻断气道平滑肌上的M3毒蕈碱受体；富马酸福莫特罗作为长效β2-肾上腺素受体激动剂(LABA)，激活β2受体。两者协同作用，可持续改善COPD患者的气流受限，减少症状和急性加重风险。本压力定量吸入气雾剂(pMDI)采用共悬浮输送技术，确保药物在递送过程中的剂量均一性。

药品称呼

通用名称：Glycopyrrolate and Formoterol Fumarate Inhalation Aerosol

商品名称：布地格福吸入气雾剂、Bevespi Aerosphere

适应靶点

本吸入剂为双靶点作用药物：

毒蕈碱M3受体：格隆溴铵通过竞争性拮抗气道平滑肌上的M3受体，抑制乙酰胆碱介导的支气管收缩。

β2-肾上腺素能受体：富马酸福莫特罗通过选择性激动气道平滑肌细胞上的β2受体，激活腺苷酸环化酶，增加细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平，导致平滑肌松弛。

适应症和适应人群

适应症：用于慢性阻塞性肺疾病(COPD，包括慢性支气管炎和/或肺气肿)患者的长期维持治疗，以缓解气流受限症状。

适应人群：确诊为COPD的成人患者。

使用限制：不适用于哮喘的治疗。不适用于急性支气管痉挛的缓解或COPD急性加重的治疗。

规格与性状

规格：9mcg+4.8mcg*120吸/盒。

性状：由铝罐(带有剂量指示器)、白色塑料驱动器及吸嘴、橙色防尘帽组成。药物与由二硬脂酰基磷脂酰胆碱(DSPC)和氯化钙组成的多孔颗粒共悬浮于氢氟烷烃(HFA134a)抛射剂中。

主要成分

活性成分：微粉化格隆溴铵、微粉化富马酸福莫特罗二水合物。

非活性成分：氢氟烷烃(HFA134a)抛射剂，以及由二硬脂酰基磷脂酰胆碱(DSPC)和氯化钙构成的多孔颗粒。

用法用量

推荐剂量和用法

COPD的维持治疗推荐剂量为：每日两次，每次两吸，早晨和晚间通过口腔吸入给药。每日总剂量为格隆溴铵36mcg，富马酸福莫特罗9.6mcg。每日不得超过两次，每次不得超过两吸。

使用前准备

首次使用前必须预喷：以确保每次吸压能递送准确的药量。预喷方法为：将吸嘴远离面部，充分振摇吸入器后，向空气中按压释放4吸，每次按压前均需充分振摇。

超过7天未使用需重新预喷：如果吸入器超过7天未使用，需重新预喷。方法为：充分振摇吸入器后，向空气中按压释放2吸。

剂量计数器

吸入器罐体上附有剂量指示器，显示剩余吸数。指示器窗口每10吸移动一次。当剩余吸数接近用完时，指示器窗口数字背景色变为红色。当剂量指示器窗口显示“0”时，表明药物已用尽，应丢弃该吸入器，即使罐体感觉尚未完全排空。

具体您可以阅读布地格福吸入气雾剂完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：布地格福吸入气雾剂的用法用量。

不良反应

临床试验经验

在为期24周的安慰剂对照临床试验中，发生率≥2%且高于安慰剂的常见不良反应为：尿路感染、咳嗽。

发生率>1%但<2%且高于安慰剂的其他不良反应包括：关节痛、胸痛、牙脓肿、肌肉痉挛、头痛、口咽痛、呕吐、肢体疼痛、头晕、焦虑、口干、跌倒、流感、疲劳、急性鼻窦炎、挫伤。

上市后经验

根据自发报告，已确认的上市后不良反应包括：超敏反应、尿潴留。

与单组分富马酸福莫特罗相关的不良反应还包括：超敏反应、高血糖、睡眠障碍、激动、不安、震颤、恶心、心动过速、心悸、心律失常(如房颤、室上性心动过速、期前收缩)。

具体您可以阅读布地格福吸入气雾剂副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：布地格福吸入气雾剂的副作用。

注意事项

严重哮喘相关事件(住院、插管、死亡)

布地格福不适用于哮喘治疗。对于哮喘患者，单用长效β2-受体激动剂(LABA，如福莫特罗)而不联用吸入性皮质类固醇(ICS)，会增加哮喘相关死亡和住院的风险。

疾病恶化和急性发作

不可用于急性加重期：不可在COPD急性加重或病情急剧恶化时开始使用布地格福，因为此情况可能危及生命。

不可用于缓解急性症状：布地格福不能作为急救药物用于缓解急性支气管痉挛。急性症状应使用吸入性短效β2-受体激动剂(如沙丁胺醇)治疗。

识别疾病恶化信号：如果患者需要增加短效急救药物使用频率或剂量，或布地格福疗效下降，这可能是疾病恶化的征兆，需立即重新评估病情和治疗方案。不应通过增加布地格福剂量来应对病情恶化。

避免过量使用及联用其他长效β2-受体激动剂

为防止过量风险，布地格福使用频率和剂量不应超过推荐值。禁止与任何其他含LABA的药物联用，因过量可能导致具有临床意义的心血管事件甚至死亡。

矛盾性支气管痉挛

与其他吸入药物一样，布地格福可能引起矛盾性支气管痉挛(即立即发生的气道痉挛和喘息加重)，可能危及生命。如发生此情况，应立即停用布地格福，使用短效支气管扩张剂急救，并换用替代疗法。

超敏反应

使用布地格福后可能发生速发型超敏反应。如出现过敏反应迹象(特别是血管性水肿，表现为呼吸困难/吞咽困难、舌/唇/面部肿胀，或荨麻疹、皮疹)，应立即停用布地格福并考虑替代治疗。

心血管效应

富马酸福莫特罗可能导致临床意义的心血管效应，如心率、血压升高及相关症状，也可能引起心电图改变(如T波低平、QTc间期延长、ST段压低)。心血管疾病患者(尤其是冠心病、心律失常、高血压)应慎用，若出现上述效应，可能需要停药。

特殊人群用药

【孕妇】尚无针对孕妇的充分对照研究。β2-受体激动剂可能干扰子宫收缩力。仅在潜在获益大于潜在风险时，方可在分娩期间使用。

【哺乳期女性】尚无关于格隆溴铵或富马酸福莫特罗是否随人乳分泌、对乳儿影响或对乳汁产量影响的数据。应综合考虑母乳喂养对母婴的益处、母亲对布地格福的临床需求以及药物对乳儿的潜在风险。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】布地格福不适用于儿童。在儿科人群中的安全性和有效性尚未确立。

【老年人使用】基于现有数据，老年患者无需调整剂量，但不能排除部分老年人敏感性增加的可能性。临床试验中，老年患者与年轻患者在安全性或有效性方面未观察到总体差异。

【肾功能损害】对于肌酐清除率≤30mL/min/1.73m²的严重肾损害或需要透析的终末期肾病患者，仅应在预期获益大于潜在风险时考虑使用。群体药代动力学分析预测，中度肾损害患者福莫特罗的系统暴露量可能比肾功能正常者高约45%。

【肝功能损害】未在肝功能损害患者中进行正式的药代动力学研究。由于福莫特罗主要通过肝脏代谢清除，肝功能损害可能导致其血浆药物积累。肝病患者应密切监测。

禁忌症

布地格福禁用于以下患者：

对格隆溴铵、富马酸福莫特罗或布地格福任何成分过敏者。

哮喘患者单用长效β2-受体激动剂(LABA)治疗(即未联用吸入性皮质类固醇)。布地格福不适用于哮喘治疗。

药物相互作用

肾上腺素能药物

通过任何途径给予额外的肾上腺素能药物(如其他支气管扩张剂、某些感冒药)时需谨慎，因为它们可能增强福莫特罗的交感神经效应，增加不良反应风险。

黄嘌呤衍生物、类固醇或利尿剂

联用黄嘌呤衍生物(如茶碱)、类固醇或利尿剂可能增强β2-受体激动剂(如福莫特罗)引起的低钾血症效应。

非保钾利尿剂

β2-受体激动剂可能急性加重非保钾利尿剂(如袢利尿剂或噻嗪类)引起的低钾血症和/或心电图改变，尤其在超过推荐剂量时。建议联用时谨慎。

单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁药、延长QTc间期的药物

与单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁药或其他已知可延长QTc间期的药物联用时需极度谨慎，因为这些药物可能增强肾上腺素能激动剂对心血管系统的作用，增加室性心律失常风险。

药物过量

尚无布地格福过量病例报告。过量症状预计为格隆溴铵和福莫特罗效应的叠加：

格隆溴铵过量：表现为抗胆碱能症状(恶心、呕吐、头晕、视力模糊、眼压升高、便秘、排尿困难)。

富马酸福莫特罗过量：表现为β2-受体过度激动症状(心绞痛、高血压/低血压、心动过速、心律失常、震颤、头痛、低钾血症、高血糖、代谢性酸中毒，严重者可出现心脏骤停甚至死亡)。

处理：立即停用布地格福，采取对症和支持治疗。可考虑谨慎使用心脏选择性β-受体阻滞剂，但需注意其可能诱发支气管痉挛。建议进行心电监护。

药代动力学

吸收：

格隆溴铵：COPD患者吸入后，血药浓度达峰时间(Tmax)约为5分钟。重复给药后2-3天达稳态，稳态暴露量约为首剂的2.3倍。

福莫特罗：COPD患者吸入后，Tmax在20-60分钟内。重复给药后2-3天达稳态，稳态暴露量约为首剂的1.5倍。

分布：

格隆溴铵和福莫特罗分布容积大。福莫特罗血浆蛋白结合率为46%-58%。

代谢与消除：

格隆溴铵：代谢在总体消除中作用较小，主要经CYP2D6酶代谢。主要经肾脏排泄，终末消除半衰期约11.8小时。

福莫特罗：主要代谢途径为直接葡萄糖醛酸化和O-去甲基化后结合，CYP2D6和CYP2C参与O-去甲基化。经尿液和粪便排泄，终末消除半衰期约11.8小时。

贮存方法

储存温度：控制在20°C至25°C室温下；允许短时间在15°C至30°C范围内。

使用前：为使效果最佳，使用前应使罐体恢复至室温。每次使用前充分振摇。

弃置规则：当剂量指示器显示“0”时，或自铝箔袋取出后3个月(28吸包装为3周)，以先到者为准，应丢弃布地格福。

重要警告：切勿刺穿罐体。勿在靠近热源或明火处使用或储存。暴露于49°C以上温度可能导致罐体爆裂。切勿将罐体投入火中或焚烧炉。请置于儿童无法触及处。

研发公司

阿斯利康