非唑奈坦(Veozah)的功效与作用及不良反应

非唑奈坦是由安斯泰来制药研发的全球首款口服非激素类NK3受体拮抗剂，于2023年先后获美国FDA和欧盟批准，用于治疗更年期引起的中重度血管舒缩症状（如潮热、盗汗）。

该药通过阻断神经激肽B与下丘脑KNDy神经元结合，调节体温中枢活动，显著降低潮热频率和严重程度。

适应症

非唑奈坦是一种神经激肽3（NK3）受体拮抗剂，适用于治疗更年期引起的中重度血管舒缩症状。

用法用量

每日口服一次，每次45mg，可与食物同服或空腹服用。

开始使用非唑奈坦前，需进行基线肝功能实验室检查，评估肝功能及肝损伤情况。使用非唑奈坦期间，治疗开始后前3个月每月、第6个月和第9个月需进行随访肝功能实验室检查；若出现提示肝损伤的体征或症状，也应及时检查。

不良反应

非唑奈坦最常见的不良反应（在45mg剂量组中发生率≥2%且高于安慰剂组）包括：腹痛、腹泻、失眠、背痛、潮热和肝转氨酶升高。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

禁忌症

・已知患有肝硬化。

・重度肾功能损害或终末期肾病。

・与CYP1A2抑制剂联用。

注意事项

肝毒性

上市后已有肝毒性和黄疸病例报告。开始使用非唑奈坦前，需进行肝功能实验室检查以评估肝功能及肝损伤情况。治疗开始后前3个月每月、第6个月和第9个月需进行随访肝功能实验室检查。

建议患者若出现可能提示肝损伤的体征或症状（新发乏力、食欲下降、恶心、呕吐、瘙痒、黄疸、粪便颜色变浅、尿色加深或腹痛），应立即停用非唑奈坦并就医，包括进行肝功能实验室检查。

特殊人群用药

1、妊娠期

目前尚无妊娠期女性使用非唑奈坦的数据，无法评估药物相关的重大出生缺陷、流产风险，或对母体及胎儿的不良结局。

2、哺乳期

目前尚无关于非唑奈坦是否存在于人乳汁中、对母乳喂养婴儿的影响，或对乳汁分泌影响的数据。尚不清楚非唑奈坦是否会进入人乳汁。

3、儿科用药

非唑奈坦在18岁以下人群中的有效性和安全性尚未确立。

4、老年用药

尚未有足够数量的老年女性参与非唑奈坦的临床试验，无法确定65岁及以上女性与年轻女性对非唑奈坦的反应是否存在差异。

5、肾功能损害

重度肾功能损害（估算肾小球滤过率eGFR15至＜30mL/min/1.73m²）或终末期肾病（eGFR＜15mL/min/1.73m²）患者禁用非唑奈坦。轻度（eGFR60至＜90mL/min/1.73m²）或中度（eGFR30至＜60mL/min/1.73m²）肾功能损害患者无需调整非唑奈坦剂量。

6、肝功能损害

Child-PughA级或B级肝功能损害会增加非唑奈坦的暴露量。尚未在Child-PughC级肝功能损害患者中研究非唑奈坦。

肝硬化患者禁用非唑奈坦。

药物相互作用

CYP1A2抑制剂

非唑奈坦是CYP1A2的底物。与弱效、中效或强效CYP1A2抑制剂联用，会增加非唑奈坦的血浆峰浓度（Cmax）和药时曲线下面积（AUC）。使用CYP1A2抑制剂的患者禁用非唑奈坦。

药物过量

药物过量的处理包括停用非唑奈坦，并采取适当的对症治疗。