Elinzanetant通过抑制P物质和神经激肽B与KNDy神经元上的NK1和NK3受体结合，调节与潮热相关的体温调节神经元活动，为绝经相关中重度血管舒缩症状的治疗提供了新的作用机制。

药品称呼

通用名称：Elinzanetant

商品名称：Lynkuet

适应靶点

神经激肽1(NK1)受体、神经激肽3(NK3)受体

适应症和适应人群

(一)适应症

用于治疗绝经引起的中重度血管舒缩症状(VMS)，包括日间和夜间潮热。

(二)适应人群

符合绝经诊断标准的女性，具体为：至少12个月自发性闭经；或至少6个月自发性闭经且血清促卵泡激素(FSH)>40mIU/mL、血清雌二醇<30pg/mL；或子宫切除术后至少6个月且血清FSH>40mIU/mL、血清雌二醇<30pg/mL；或双侧卵巢切除术后(伴或不伴子宫切除术)至少6周。同时需满足每周至少发生50次中重度潮热(含夜间潮热)的症状标准。

规格与性状

规格

60mg*60粒/盒。

性状

胶囊为不透明红色、长圆形软明胶胶囊，印有白色“EZN60”字样；内容物中活性成分为白色至淡黄色粉末，几乎不溶于水，在酸性条件下微溶。

主要成分

活性成分：elinzanetant。

辅料：dl-α-生育酚、己酸癸酸聚乙二醇甘油酯、甘油单辛酸癸酸酯、甘油单油酸酯、聚山梨酯80；胶囊壳由食用墨、氧化铁红、氧化铁黄、明胶、特殊山梨醇-甘油、二氧化钛组成。

用法用量

推荐剂量

推荐剂量为120mg(2粒60mg胶囊)，每日一次，睡前服用，可与食物同服或空腹服用，需在每日大致相同时间服药。若睡前漏服一剂，次日按计划服用下一剂即可，不可在同日服用两剂以弥补漏服剂量。服用时需用温水送服，胶囊需整粒吞服，不得切割、压碎或咀嚼。

具体您可以阅读Elinzanetant完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：Elinzanetant的用法用量。

不良反应

Elinzanetant可能引发严重副作用，一旦出现以下症状请立即联系医生

极度困倦、眩晕(旋转感)、头晕、感觉昏厥；或意识丧失、癫痫发作。

Elinzanetant的常见副作用

头痛、乏力、头晕、困倦、腹痛、腹泻、皮疹、肌肉痉挛。

具体您可以阅读Elinzanetant完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：Elinzanetant的副作用。

注意事项

(一)中枢神经系统抑制与日间功能受损

Elinzanetant治疗组中枢神经系统相关不良反应发生率显著高于安慰剂组，患者在症状缓解前应避免驾驶或从事危险活动。

(二)肝转氨酶升高

Elinzanetant可能引起肝酶升高，用药前后需监测肝功能，出现特定肝损伤指征时应立即停药并就医。

(三)妊娠丢失风险

动物研究显示Elinzanetant可能导致妊娠丢失，妊娠期禁用，有生育潜力的女性需在用药期间及停药后2周内采取有效避孕措施。

(四)癫痫病史患者的癫痫发作风险

有癫痫病史者使用Elinzanetant可能诱发癫痫发作，应谨慎用药，并在出现发作症状时立即就医。

特殊人群用药

【孕妇】Elinzanetant禁用于孕妇，因动物研究显示其可导致妊娠丢失、死胎，而无充分的人体数据评估对胎儿的风险。

【哺乳期女性】由于缺乏人类数据且动物研究发现药物成分可能进入乳汁，哺乳期女性使用elinzanetant可能存在婴儿风险，故不建议使用。

【具有生殖潜力的男性和女性】有生殖潜力的女性在用药前需排除妊娠并在整个治疗期间采取有效避孕措施，确认怀孕后应立即停药;对于男性使用该药品的影响尚无具体指导。

【儿童使用】本品在儿童患者中的安全性和有效性尚未确立，因此不推荐儿童使用。

【老年人使用】鉴于老年女性样本量不足，无法确定与年轻女性在疗效和安全性上的差异，老年患者使用时需要谨慎评估。

【肾功能损害】轻度至重度肾功能损害无需调整剂量，但终末期肾病患者的药代动力学数据不明，不推荐使用。

【肝功能损害】轻度肝功能损害无需调整剂量，中度损害会增加药物暴露量，重度损害未进行相关研究，不推荐中度或重度肝功能损害患者使用。

禁忌症

禁用于孕妇，因本品可能导致妊娠丢失或死胎。

药物相互作用

(一)其他药物对Elinzanetant的影响

Elinzanetant主要通过CYP3A4酶代谢，应避免与强效和中效CYP3A4抑制剂及诱导剂同时使用，弱效抑制剂通常无需调整剂量但需监测不良反应，具体相互作用包括伊曲康唑显著增加其暴露量，红霉素需减量使用以减少风险。

(二)Elinzanetant对其他药物的影响

Elinzanetant作为CYP3A4的弱抑制剂，可能增加CYP3A4底物的暴露量及其不良反应风险，特别是浓度变化敏感的药物如咪达唑仑，但对于奥美拉唑、他莫昔芬和瑞舒伐他汀等未见临床意义的药代动力学差异，一般无需调整剂量。

药物过量

目前尚无针对Elinzanetant过量的特效解毒剂。若发生过量，需对患者进行密切监测，并根据出现的症状和体征给予支持性治疗。

药代动力学

吸收：口服后绝对生物利用度为52%，稳态下达峰时间(Tmax)中位数为1.0小时(范围1-2.5小时)。

分布：静脉给药后稳态分布容积均值为137L，血浆蛋白结合率为99.7%，血药浓度与血浆浓度比值为0.6-0.7。

代谢：主要通过CYP3A4代谢，生成三种主要活性代谢物(M18/21、M27、M30/34)，这些代谢物对人NK1和NK3受体的效价与elinzanetant相似，血浆中代谢物与母体药物的比例约为0.39。

排泄：消除半衰期约为45小时，单次静脉给药后的清除率为8.77L/h。单次口服放射性标记的elinzanetant后，约90%的剂量通过粪便排泄(50%为原形药物)，少于1%通过尿液排泄。

贮存方法

密封，置于20℃-25℃室温下保存，允许短期偏离温度范围至15℃-30℃。

对于需调整剂量(即每日1粒60mg胶囊)的患者，可部分撕开泡罩包装的铝箔，仅取出1粒胶囊，剩余胶囊需保留在原泡罩卡中，置于原包装盒内保存至下次用药。

研发公司

拜耳healthcare制药