美国FDA批准贝培多酸(Nexletol)和Nexlizet广泛新标签，用于一级和二级预防患者预防心脏病发作和心血管手术，无论是否使用他汀类药物

2024年3月22日，Esperion今天宣布，基于积极的CLEAROutcomes数据，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准贝培多酸(Nexletol)和Nexlizet片剂广泛的标签扩展，新标签包含降低心血管风险的适应症，并扩展了对一级和二级预防患者的LDL-C降低作用。

此外，更新后的标签支持贝培多酸(Nexletol)和Nexlizet单独使用或与他汀类药物联合使用。新标签还包括针对原发性高脂血症的新适应症，可单独使用或与他汀类药物联用，并且它们是唯一被批准用于一级预防患者的非他汀类LDL-C降低药物。

"我们很高兴在美国获得了期待已久的标签扩展批准，这将使超过7000万患者有资格使用贝培多酸(Nexletol)和Nexlizet，"总裁兼首席执行官SheldonKoenig表示。"重要的是，这些批准将我们高效药物的可及性扩大到一级预防患者，即那些具有心血管事件高风险但尚未发作的患者。这些批准也取消了他汀类药物的使用要求，允许患者在使用或不使用他汀类药物的情况下服用贝培多酸(Nexletol)或Nexlizet，这显著减少了先前存在的处方限制。我们相信，这些批准使贝培多酸(Nexletol)和Nexlizet在降低心血管风险的治疗范式中成为首选的非他汀类药物。"

"我们对这些显著扩展的标签感到非常兴奋，并期待现在能够让数百万更多的患者用上我们救命的药物。为迎接这些批准，我们已大幅扩充了销售队伍，开发了一套强大的新促销材料，发起了一项大胆的新消费者宣传活动，增强了我们的患者支持计划，并继续与支付方合作以确保改善患者可及性。"

"贝培多酸(Nexletol)和Nexlizet是每日一次、易于获取的口服药物，可降低LDL-C和心血管风险，且没有他汀类药物最常见的副作用。贝培多酸(Nexletol)和Nexlizet也是FDA批准的首个用于降低一级和二级预防患者心血管事件风险的口服非他汀类LDL-C降低药物。我们相信，这种显著差异化的特性对患者和医疗保健提供者而言都是一项重大改变，我们预计销售额将因此实现有意义的增长。我要感谢整个Esperion团队对患者的坚定承诺以及为此付出的努力。我对我们未来的成功抱有最大的信心。"

该公司在欧洲待批的标签扩展仍在按计划进行，并于2024年3月21日获得了人用药品委员会（CHMP）的积极意见。公司预计欧洲药品管理局将在2024年第二季度做出最终决定。

FDA基于CLEAROutcomes试验产生的数据，批准了Nexlizet和贝培多酸(Nexletol)用于降低心血管风险和降低LDL-C。该试验于2023年3月发表在《新英格兰医学杂志》上，评估了贝培多酸(Nexletol)对近14，000名患有或具有心血管疾病高风险患者的心血管结局的影响。患者中位随访时间为3.4年，苯哌酸在试验中总体上安全且耐受性良好。研究中，与安慰剂相比，苯哌酸将LDL-C降低了20%，hsCRP降低了22%，且未升高血糖。试验中接受苯哌酸治疗的患者经历的相对风险降低为：

MACE-3复合终点（心血管原因死亡、非致死性卒中或非致死性心肌梗死）降低15%。

非致死性心肌梗死降低27%。

冠状动脉血运重建降低19%。

一级预防患者的MACE-3复合终点降低39%。

适应症

Nexlizet和贝培多酸(Nexletol)适用于：

Nexlizet和贝培多酸(Nexletol)的苯哌酸成分适用于降低无法接受推荐他汀类药物治疗（包括未服用他汀类药物）的成人患者发生心肌梗死和冠状动脉血运重建的风险，这些患者需符合以下条件之一：

已确诊心血管疾病，或

具有心血管事件高风险但尚未确诊心血管疾病。

作为饮食的辅助治疗：

Nexlizet，可单独使用或与其他LDL-C降低疗法联合使用，用于降低患有原发性高脂血症（包括HeFH）的成人患者的LDL-C。

贝培多酸(Nexletol)，可与其他LDL-C降低疗法联合使用，或在无法进行联合LDL-C降低治疗时单独使用，用于降低患有原发性高脂血症（包括HeFH）的成人患者的LDL-C。

重要安全信息

Nexlizet和贝培多酸(Nexletol)禁用于既往对苯哌酸或依折麦布或任何辅料有超敏反应的患者。已有包括过敏反应、血管性水肿、皮疹和荨麻疹在内的严重超敏反应报告。

高尿酸血症

Nexlizet和贝培多酸(Nexletol)的成分苯哌酸可能会增加血尿酸水平，可能导致痛风。高尿酸血症可能在治疗早期发生并持续整个治疗过程，停药后可恢复至基线水平。根据临床指征定期评估尿酸水平。监测高尿酸血症的体征和症状，并根据需要开始使用降尿酸药物治疗。

肌腱断裂

Nexlizet和Nexlizet的成分苯哌酸与肌腱断裂或损伤的风险增加相关。肌腱断裂在60岁以上患者、服用皮质类固醇或氟喹诺酮类药物的患者、肾功能衰竭患者以及既往有肌腱疾病的患者中可能更常发生。出现肌腱断裂的首发体征时，应停用Nexlizet或贝培多酸(Nexletol)。对于有肌腱疾病史或肌腱断裂史的患者，应考虑替代疗法。

不良反应

在苯哌酸（Nexlizet和Nexlizet的成分）治疗原发性高脂血症的试验中，发生率≥2%且高于安慰剂的最常见不良反应是上呼吸道感染、肌肉痉挛、高尿酸血症、背痛、腹痛或不适、支气管炎、肢体疼痛、贫血和肝酶升高。

在临床试验中，依折麦布（Nexlizet的成分）报告的发生率≥2%且高于安慰剂的不良反应是上呼吸道感染、腹泻、关节痛、鼻窦炎、肢体疼痛、疲劳和流感。

在Nexlizet治疗原发性高脂血症的试验中，观察到Nexlizet最常报告的不良反应（发生率≥3%且高于安慰剂），但在苯哌酸或依折麦布的临床试验中未观察到的是尿路感染、鼻咽炎和便秘。

在苯哌酸（Nexlizet和Nexlizet的成分）的心血管结局试验中，发生率≥2%且高于安慰剂0.5%的最常见不良反应是高尿酸血症、肾功能损害、贫血、肝酶升高、肌肉痉挛、痛风和胆石症。

一旦确认妊娠，应停用Nexlizet或贝培多酸(Nexletol)，除非治疗获益超过对胎儿的潜在风险。由于对母乳喂养的婴儿存在潜在严重不良反应的风险，不建议在Nexlizet或贝培多酸(Nexletol)治疗期间进行母乳喂养。