阿伐可泮(Avacopan)如何用药

阿伐可泮(Avacopan)是补体C5a受体的选择性口服拮抗剂，需要在医生的指导下用药。

阿伐可泮(Avacopan)如何用药

1、标准治疗方案

阿伐可泮必须与标准免疫抑制疗法（如利妥昔单抗或环磷酰胺）联合使用，并包含糖皮质激素。

阿伐可泮不能完全取代糖皮质激素，但旨在显著减少其长期使用剂量和时长。

2、标准剂量与用法

(1)、剂量：30毫克（3粒10毫克胶囊），每日两次。

(2)、服用方法：必须随餐整粒吞服，不可咀嚼、压碎或打开胶囊。食物可显著提高药物吸收。

(3)、漏服处理：如错过一次剂量，应在下次计划服药时间服用常规剂量，切勿加倍服用。

3、用药前必要评估

在启动治疗前，必须完成两项关键检查：

(1)、肝功能：检测ALT、AST、碱性磷酸酶和总胆红素，活动性、未控制或失代偿性肝病患者（如肝硬化）不推荐使用。

(2)、乙肝筛查：检测HBsAg和抗-HBc，对既往或现症乙肝感染者，需在肝病专家指导下评估预防性抗病毒治疗。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

阿伐可泮(Avacopan)的药物相互作用

1、必须避免联用的药物

CYP3A4强效/中效诱导剂：如利福平、卡马西平、苯妥英钠、圣约翰草。这些药物会大幅降低阿伐可泮的血药浓度，导致治疗失败，应禁止合用。

2、需要调整剂量的联用情况

CYP3A4强效抑制剂：如伊曲康唑、酮康唑、克拉霉素。联用会使阿伐可泮血药浓度升高，增加副作用风险。此时，阿伐可泮剂量应调整为30毫克，每日一次。

3、阿伐可泮对其他药物的影响

阿伐可泮本身是中度CYP3A4抑制剂，会升高某些经此酶代谢的药物的血药浓度。

与辛伐他汀联用时，辛伐他汀的日剂量应限制在10毫克（或对于曾长期耐受高剂量的患者为20毫克）。

联用其他CYP3A4底物（如某些降压药、镇静药）时，应查阅该药品说明书，考虑减少其剂量。

阿伐可泮(Avacopan)的药代动力学

1、吸收与分布

(1)、吸收：口服后吸收较慢，高脂餐可使其药时曲线下面积（AUC）增加约72%，达峰时间延迟至约6小时。

(2)、分布：血浆蛋白结合率极高（>99.9%），广泛分布于组织，表观分布容积大（345L）。

2、代谢与清除

(1)、代谢：主要经肝脏CYP3A4酶代谢，生成活性代谢物M1（活性与母药相当）。

(2)、清除：主要清除途径是代谢后经胆汁随粪便排出（约77%），仅少量经尿液排出（约10%）。母药及其代谢物半衰期长（分别为97.6小时和55.6小时），意味着药物在体内会蓄积，达到稳态需要约13周。